药物相互作用与案例分析教学讲义.pptVIP

拜糖平和地高辛 病例 王某，男，50岁，患1型糖尿病并发高血压、心房纤颤，每日使用胰岛素控制血糖，应用地高辛控制心功能。因对午前高血糖、尿糖难以控制，增服拜糖平（每次50毫克，每日3次），3个月后突发严重心房纤颤，急送医院。经查，血浆中地高辛浓度仅为每毫升0.23ng，低于有效量（0.8～2.1ng／毫升）。经停用拜糖平后，地高辛浓升至1.6ng／毫升。当再次服用拜糖平后，血浆中地高辛浓度又再次下降。最后确认拜糖平干扰地高辛的作用，不再服用。 药物相互作用与案例分析 北京大学第一医院 崔一民 合并用药 （药物相互作用） 遗传的因素 环境的因素 病态 ？ PK的个体差异 PD的个体差异 药物治疗效果的个体差异 合并用药 （药物相互作用） 遗传的因素 病态 ？ 环境的因素 影响药物治疗的因素 CYP3A 40% CYP2C 20% CYP1A2 13% CYP2E1 7% CYP2A6 4% CYP2D6 2% 其他 14% 人肝脏细胞色素 P450 亚型及比例 抑制CYP3A的药物 抗真菌药（azole类） 酮康唑， 咪康唑， 伊曲康唑， 氟康唑 抗菌药（大环内酯类） 红霉素， 克拉霉素 抗溃疡药 西米替丁 CYP3A的诱导剂（用人肝细胞进行的研究） 药 物 CYP3A活性比（与对照比较） 利福平 3.7-24.0 地塞米松 3.4-11