CN102600097A酒石酸唑吡坦缓释双层片及其制备工艺.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102600097A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102600097 A (43)申请公布日 2012.07.25 (21)申请号 201110023314.X (22)申请日 2011.01.21 (71)申请人 李宁 地址 201204 上海市浦东新区成山路2399 弄45 号302 室 (72)发明人 李宁 宋明娜 (51)Int.Cl. A61K 9/24 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) 权利要求书 2 页 说明书 12 页 附图 5 页 权利要求书2 页 说明书12 页 附图5 页 (54)发明名称 酒石酸唑吡坦缓释双层片及其制备工艺 (57)摘要 本发明公开了一种酒石酸唑吡坦缓释双层 片，包括酒石酸唑吡坦速释释药层和缓控释释药 层，并且该双层片表现了1 小时的快速溶出和后 续达6 小时缓慢溶出。此外，本发明还公开了该 酒石酸唑吡坦缓释双层片的制备工艺，其中包括： 1) 酒石酸唑吡坦速释和缓控颗粒通过湿法制粒 工艺的制备及其干燥和整粒；2) 速释颗粒和缓控 颗粒分别与助流剂和润滑剂在混匀机内的干法混 合；3) 将混合好的酒石酸唑吡坦速释混合颗粒和 缓控释混合颗粒压制成酒石酸唑吡坦缓释双层 片。 A 7 9 0 0 0 6 2 0 1 N C CN 102600097 A 权 利 要 求 书 1/2 页 1. 一种酒石酸唑吡坦 (Zolpidem Tartrate)缓释双层片，其特征在于，包括以下重 量百分份的组分：酒石酸唑吡坦 (Zolpidem Tartrate)5.0％、缓控释聚合物或共聚物 (Controlled release polymer/co-polymer)3.0-25.0％、填充剂(Filler)62.5-84.5％、 粘合剂 (Binder)4.5％、崩解剂 (Disintegrant)3.0％、助流剂 (Glidant)1.0％和润滑 剂 (Lubricant)0.5％。该缓释双层片在使用美国药典溶出度测试方法II( 桨法，USP dissolution method II，paddle)，并在37℃、900 毫升0.01M 盐酸溶出介质和100rpm转桨 转速条件下的溶出度表现为1小时内药物溶出度为55.0-85.0％，且6 小时内药物溶出度不 低于90.0％。 2. 如权利要求1 所述的酒石酸唑吡坦 (Zolpidem Tartrate) 缓释双层片，其特征在 于，所述酒石酸唑吡坦 (Zolpidem Tartrate)为控释片中的药物活性成分；所述缓控释 聚合物或共聚物 (Controlled release polymer/co-polymer)是能够减缓和控制药物在 人体内的释放速度或将药物在人体内的释放控制在一定时间内的聚合物或共聚物，该缓 控释聚合物或共聚物是黄原胶 (xanthan gum)、海藻酸钠 (sodium alginate)、甲基纤维 素 (methyl cellulose)、乙基纤维素 (ethyl cellulose)、羟丙基纤维素 (hydroxypropyl cellulose，HPC)、羟丙基甲基纤维素 (hydroxypropyl methylcellulose，HPMC)、羧基乙基 共聚物 (carboxyvinyl polymer，卡波普/ 卡波姆共聚物Carbopol/Carbomer Polymer)、丙 烯酸树脂系列共聚物 (acrylic co-polymer 或