药物制剂的开发总体思路.ppt

盐酸右哌甲酯控释胶囊 dexmethylphenidate HCl 诺华制药公司 商品名:Focalin XR 用于治疗成人、青少年和儿童的注意力不集中/多动症（ADHD） 2005.5 美国FDA批准 盐酸右哌甲酯控释胶囊 Focalin XR系一盐酸右哌甲酯控释胶囊，剂量规格有5，10和20mg/粒。本品采用哌甲酯单一异构体技术，分离出活性哌甲酯右旋异构体制成。 对103例6～17岁ADHD患者一日1次给予Focalin XR或安慰剂，用药7周。结果显示本品在统计学上优于安慰剂。 在另一项对54例6～12岁儿童患者研究中，研究人员评价了Focalin XR 20mg/日的疗效。结果表明，服用本品1小时后治疗ADHD的疗效显著优于安慰剂 盐酸度洛西丁缓释胶囊 礼来公司 商品名：Cymbalta 系一提高神经递质5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度的口服双重再摄取抑制药 适用于治疗严重的抑郁障碍：明显的和相对持续抑郁或几乎每日烦躁不安至少有 2 周，常干扰正常的生活。其症状至少包括下述 9 种中的 5 种：情绪抑郁，对平常活动失去兴趣，体重和（或）食欲显著改变，失眠症或嗜睡，精神活动易激动或迟钝，乏力加重，负罪感或无价值感，思维减慢或注意力损伤，有自杀企图或念头 一日1次的盐酸安非他酮控释片 商品名 Wellbutrin XL 生产厂商 葛兰素史克公司。 主药成分 盐酸安非他酮150和300mg/片 适应证 18岁及其以上的成年人抑郁症 剂型特点 该公司原一日2次的盐酸安非他酮缓释片目前年销售额为15亿美元，面对普通药物制剂市场的激烈竞争，从拜维尔公司（Biovail）购买了控释制备技术。新制剂一日1次服药方便，可改善抑郁病人用药的顺应性，有助于医生对他们的治疗，而且性欲减退和体重增加等不良反应发生率低。 一周1次氟西汀90mg控释胶囊 礼来公司的Prozac（氟西汀）受到氟西汀普通制剂的激烈的竞争。该公司推出了一周1次的抗抑郁药氟西汀90mg控释胶囊在其首个市场美国上市， 商品名：Prozac Weekly 礼来公司期望新产品可填补Prozac专利到期后产品销售额的日益下降。 复方奥氮平/盐酸氟西汀胶囊 礼来公司 商品名： Symbyax 用于治疗双向性精神障碍引起的抑郁发病。 奥氮平/盐酸氟西汀 6mg/25mg，6mg/50mg，12mg/25mg，12mg/50mg 二周1次的利培酮长效注射剂 强生公司 商品名：Risperdal Consta 它是采用阿尔科姆斯公司的医药吸收技术（Medisorb technology）制备的 提高了疗效且减少了精神抑制药普通制剂的不良反应 有助于避免口服制剂常常漏服的不足之处 新制剂采用生物降解材料PLG对利培酮包微囊，混悬于水溶液中，肌肉注射  艾滋病治疗药市场 目前全世界感染艾滋病的人已达3600万例，年死亡将从2000年的12万人急剧增加至2010年的63.5万人 据估计，我国艾滋病感染者实际已超过100万。联合国儿童基金会曾指出中国若不尽快采取紧急措施，到2010年，将至少有1000万以上的艾滋病病毒感染者，社会经济损失巨大。  释药系统的应用 天然药物释药系统 疫苗 复方制剂 纳米载体释药系统 提高生活质量（Lifestyles） 的释药系统 皮肤老化、肥胖、脱发和性功能障碍等治疗药构成提高生活质量类药物，近年来此类药物的销售额约230亿美元，成为制药工业赚钱的大市场 此类药物虽然不是治疗威胁生命的疾病，但需要长期使用，可持久地给制药企业带来利润。 治疗肥胖释药系统 估计2003年全球肥胖就诊人数超过2.5亿人，抗肥胖治疗药市场不可小觑。 仅以美国为例，至2010年40％的美国人（即6800万人）患肥胖症，其抗肥胖药市场可达50亿美元。 想减肥 七成饱 饭前喝汤 苗条健康 德科学家称人体肠道分泌的PYY3-36激素常规用药无减肥作用， 美国鼻技术制药公司（Nastech Pharmaceutical）正以PYY 3-36进行鼻喷雾治疗肥胖的研究 对12名病人Ⅰb临床研究显示，此鼻喷雾剂抑制食欲，降低热量的摄入和用药安全 性功能障碍释药系统市场 ED 性功能障碍治疗药市场 ED 1.52亿例 FSD 43％ 2025年 3.22亿例 18～59岁 西地那非 15.18亿美元 L-精氨酸乳膏 10美元/粒 1.25美元/次 复方 L-精氨