第五章药理学.ppt

治疗作用 －符合用药目的 不良反应－不符合用药目的并给病人带来不适或 痛苦。 治疗方法：对因治疗，对症治疗，补充疗法 1、药物的作用-----两重性 2、不良反应 1.副反应 2.毒性反应 3.变态反应 4.后遗效应 5.停药反应 6.继发反应 7.依赖性 （1）副作用（side reaction）：药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应。 阿托品： 心率加快 腺体分泌减少（唾液腺、支气管腺等） 胃肠平滑肌松弛 排尿抑制 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 中枢兴奋 （2）毒性反应（toxic reaction）:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。  氨基糖苷类抗生素耳毒性、肾毒性、耳鸣、听力减退、永久性耳聋、 肾小管肿胀、急性坏死（蛋白尿、血尿、无尿、肾衰），定期肾功检查。 在我国抗生素的滥用造成超过100万的中毒性耳聋患者 （3）三致作用：致突变、致畸、致癌作用 “反应停”事件：世界重大药害事件之一 药理学家们发现反应停（20世纪50年代被开发的一种新药）是一种具有中枢神经镇静作用的药物，并能够显著抑制孕妇的妊娠反应(如呕吐和失眠)。不像有强大的中枢镇静作用的苯巴比妥,而且反应停不会成瘾，在动物实验中未发现毒性。 于是反应停在1957年10月作为抗妊娠反应药物正式投放欧洲市场，不久进入日本市场，在此后不到一年的时间内，反应停在欧洲(如德国、比利时、英国、意大利和法国等11个国家)、日本、澳大利亚、新西兰、加拿大、非洲(南非等7个国家)和拉丁美洲(主要是巴西) 全球共46个国家畅销，作为一种“没有任何副作用的抗妊娠反应药物”，成为“孕妇的理想选择”。 中国当时正遭西方国家围堵，反应停自然没有机会进入中 国。 后来发现，反应停在人体内产生一种严重的致畸后果——“海豹肢畸形”！海豹肢畸形患儿在日本大约有1000名，在西德大约有8000名！全世界超过1万人！这就是著名的“沙利度胺不良反应事件”。 反应停事件是一次惨痛的教训，它以高昂的代价促成了著名的“赫尔辛基宣言”——这一国际医学界的基本道德标准的诞生。 确定：任何新药，通过动物试验研究合格后，必须进行人体临床药理学学研究（I, II, III期临床研究），要充分评估药物的有效性和安全性！ 　变态反应是青霉素类最常见的不良反应。以皮肤过敏反应较多见，但多不严重，停药后可消失．最严重的是过敏性休克。 　立即皮下或肌注肾上腺素0.5-1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注． （4）变态反应（allergic reaction）: 机体接受药物（半抗原或抗原）刺激后发生的异常的免疫反应。也称过敏反应。反应严重度与剂量无关。 （5）后遗效应（residual effect）: 　 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 　 如：服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦、头晕等现象。 （6）继发性反应（secondary reaction）： 在药物治疗作用的基础上继发的不良反应。 如长期应用广谱抗生素所引起的二重感染。 婴儿、老年人、体弱者、合用糖皮质激素或 抗肿瘤药的病人，使用四环素时易发生。 较常见的二重感染有两种：真菌感染（抗真菌 治疗）；伪膜性肠炎（万古霉素/甲硝唑治疗） （7）依赖性（dependence)： 　指长期用药后对药物产生主（精神依赖）客观上（躯体依赖性）需要连续用药的现象． 镇痛药－－吗啡 其生产、销售、使用严格遵守有关“国际禁毒公约”和我国“麻醉药品管理办法”。 主要用于严重创伤、晚期癌痛、心肌梗死剧痛戒断综合症：兴奋、失眠、流泪涕、出汗、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。 三、受体与药物作用机制 （一）受体 细胞在进化过程中形成的生物大分子成分，能识别周围环境中极微量的某些化学物质，并与之结合，通过一系列中介的换能、放大等过程，引发后续的生理反应或药理效应。 受体的特点 识别特异性药物或配体的能力 药物（配体）受体复合物可以引起生物效应 STIMULI Irradiation (UV, g ) Pollutions Endotoxines Exogenous Oxydants (H2O2) METABOLISME Deficiency of anti-oxidant system Mitochondrial dysfon