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第九章.抗肾上腺素药antiadrenergic drugs α-R阻断药 β-R阻断药 学习要求 1、掌握普萘洛尔的药理作用、临床用途、不良反应和禁忌症。 2、熟悉美多洛尔的作用特点。 3、了解吲哚洛尔。 第一节.α-R阻断药(自学) α1-R阻断药:哌唑嗪 α1,α2-R阻断药: 酚妥拉明(竞争性阻断) 酚苄明(非竞争性阻断) 肾上腺素升压作用的翻转 第二节.β-R阻断药 分类:2大类4小类。 *作用: (内在拟交感活性) (ISA) *用途: *不良反应: 普萘洛尔(心得安)** 最早应用于临床的β-R阻断药 无内在拟交感活性 阻断β1、β2受体 [ 体内过程 ] 口服首过效应率高 血脑屏障 肾排 个体差异大 [ 作用与用途 ]** 1. 心脏:抑制 表现:HR↓, 输出量↓,耗氧量↓ →用于①心律失常,心绞痛 [ 作用与用途 ]** 2. 血管及血压 用药初期,血压变化不明显 长期(两周以上)用药→血压下降 →治疗②高血压(高肾素型及心输出量偏高的高血压) [ 作用与用途 ]** 3.支气管→平滑肌收缩,痉挛 4.代谢 抑制糖原分解。 用于③甲亢。 [ 不良反应及禁忌症(!) ]** 1、心脏抑制(严重反应) (窦性心动过缓! 重度房室传导阻滞!) 2、支气管哮喘 ( !) 3、停药反跳:减量停药 4、一般不良反应:消化道症状 5、过敏反应(少数病人) 其他代表药 吲哚洛尔:有ISA 美托洛尔: 对β1-R选择性。 * * 中药学院药理学教研室 高建平 zydgjp@ 药物 受体 ISA 普萘洛尔 β-R - 吲哚洛尔 β-R + 阿替洛尔 β1-R - 醋丁洛尔 β1-R + 拉贝洛尔 αβ-R - 普萘洛尔 普萘洛尔 普萘洛尔 普萘洛尔 普萘洛尔
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