《药理学》教学课件-拟胆碱药.pptVIP

第六章 拟胆碱药（cholinomimetic drugs） 定义： 分类： 直接作用于受体药 抗胆碱酯酶药 学习要求 1、掌握毛果芸香碱对眼睛、腺体的作用，用途。 2、掌握新斯的明的药理作用，用途。 3、了解各药不良反应，了解拟胆碱药概念。 第一节 胆碱受体激动药 一．M、N胆碱受体激动药 二．M胆碱受体激动药** 三. N胆碱受体激动药 一．M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类） 乙酰胆碱（Acetylcholine,Ach）： 兴奋M胆碱受体 兴奋N胆碱受体 [ 药理作用 ] 1. M样作用 心脏：HR↓、心肌收缩力↓、BP↓ 血管: 扩张 内脏平滑肌：收缩 腺体：分泌增加 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 2．N样作用 1）激动N1受体—神经节兴奋： 内脏平滑肌：收缩加强 腺体：分泌增加 心脏：收缩力加强，BP↑。 血管：收缩。 2）激动N2受体： 骨骼肌收缩。 二．M胆碱受体激动药（生物碱类） 毛果芸香碱 pilocarpine （匹鲁卡品） 毛果芸香属植物叶中提取的生物碱 现能人工合成 [ 药理作用 ]** 1、对眼睛的作用 （1）缩瞳 虹膜上瞳孔括约肌的M受体兴奋---括约肌收缩－－瞳孔缩小 [ 药理作用 ]** 2．腺体：激动M－R 分泌增加，汗腺和唾液腺 3. 兴奋内脏平滑肌 2. 虹膜睫状体炎 扩瞳药与缩瞳药交替使用。 3.口腔干燥 [不良反应] 如吸收较多，可引起M样症状： ①腺体分泌－－流涎、发汗 ②平滑肌兴奋－－恶心、呕吐 ③眼睛－－视远物模糊 滴眼时应压迫内眦部。 第二节 抗胆碱酯酶药 易逆性（如新斯的明） 难逆性（如有机磷酸酯类） 一．新斯的明（neostigmine） 【体内过程】 脂溶性低→ 口服吸收少、不规则 不易通过BBB 不易通过角膜 【**药理作用及作用机制】 作用机制：可逆性……→ACh堆积→M,N样作用。 【药理作用】**： （1）兴奋骨骼肌（作用最强，原因：①②③） （2）收缩平滑肌： （胃肠道和膀胱，作用较强） （3）心血管：抑制 【不良反应】 过量---胆碱能危象（症状…）。 M样作用－－阿托品对抗 二．毒扁豆碱 （依色林 eserine） 【作用及用途】 眼：缩瞳，降眼内压 中枢作用：小剂量兴奋 用途：青光眼和中药麻醉催醒 中毒时——呼吸肌麻痹 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较 三．加兰他敏（galanyhamine） 作用较弱 用途：重症肌无力，脊髓灰质炎。 * * 内容纲要 1、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （乙酰胆碱，毛果芸香碱） 2、抗胆碱酯酶药（新斯的明，有机磷酸酯类） （2）降低眼内压 瞳孔缩小--- ……----眼内压降低 （3）调节痉挛 兴奋睫状肌上的环状肌M受体---调节痉挛（近物清楚） （3）调节痉挛 兴奋睫状肌上的环状肌M受体---调节痉挛（近物清楚） [ 临床应用 ]** 1、青光眼 闭角型(angle-closure glauconma)： 前房角间隙狭窄 。 青光眼 开角型(open-closure glauconma)： 巩膜静脉窦血管硬化。 原理 药物 新斯的明 新斯的明 【临床应用】**（治疗疾病的原理） 1．重症肌无力 2．肌松药过量的解救 3．手术后腹气胀及尿潴留 4．阵发性室上性心动过速 新斯的明 多，刺激强 少，刺激弱 不良反应 长（1-2天） 短（4-8h） 维持时间 快（5min） 慢（30min） 起效 （-）AchE （+）MR 作用机制 毒扁豆碱 毛果芸香碱