《药理学》教学课件-药动学.pptVIP

 pharmacokinetics 内容纲要 第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运 第二--五节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 第六节 药动学基本概念及重要参数 药时曲线，消除类型，房室模型 生物利用度；表观分布容积；半衰期；坪值 基本要求 掌握药物转运方式、药动学。 掌握药动学一些基本概念。 熟悉影响体内过程的因素。 血药浓度随时间变化的规律 药动学定义 定义*: 研究机体对药物的作用。 ①吸收、分布、代谢及排泄过程 ②血药浓度随时间变化的规律。 第一节．药物的跨膜转运process 一．生物膜： （一）*被动转运 passive process ．定义：顺浓度差转运 药物 高浓度 低浓度 ．特点*： ①顺浓度差 ②不耗能 ③不需载体（无饱和、无竞争抑制）。 .类别：脂溶扩散（简单扩散）*，水溶扩散（滤过） 1.脂溶扩散： 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而转运 影响脂溶扩散的因素** ①膜面积和膜两侧浓度差：越大，越易扩散。 ②脂溶性：越大，越易扩散。 ③解离度： 离子型：脂溶性小，难扩散 非离子型：脂溶性大，易扩散 ④环境pH 弱酸性药： →酸性环境→非离子型多→脂溶性大→易扩散 →碱性环境→反之 弱碱性药: 反之 ⑤膜两侧pH 弱酸药易由酸性一侧进入碱性一侧。 弱碱药，反之 意义 决定吸收、排泄的部位 改变pH，解救中毒 例： 1 苯巴比妥类药物中毒，解救的主要措施之一是： （ ）尿液。（碱化？ 酸化？） 2 碱化尿液，弱碱性药物解离度（），重吸收（），排泄（）。 （大，小，多，少？） 3 能在胃内吸收的为（ ）药物？ （弱酸性？弱碱性？） （二）.载体转运需依赖细胞膜内特异性载体转运 主动转运 active transport 易化扩散（facilitated transport） 第二节 吸收absorption ．定义： 药物从给药部位经跨膜转运进入全身血液循环的过程 例：以下哪种给药方式无吸收过程？ a口服 b肌注 c皮下 d静注 e舌下含服 f皮肤 ．吸收途径 1. 消化道 2. 注射部位 3. 呼吸道 4. 皮肤 吸收速度：吸入舌下肌内注射皮下注射口服直肠 皮肤给药。 1. 消化道吸收 ①口服：PO 首过效应（first-pass effect）*：首关消除 定义:P24 胃：弱酸药 小肠：最主要场所（弱酸或弱碱药）。原因 ②直肠给药：避免消化道刺激 ③口腔（舌下）：避免首过效应 影响口服吸收的因素* 1．药物：理化性质，剂型，制剂工艺 2．机体： 吸收环境pH、胃肠蠕动速度、血流量，等 3. 其他：首过效应、内容物，等。 2.注射给药： 皮下注射(subcutaneous injection) 肌内注射(intramuscular injection） 3. 呼吸道 气体：麻醉药 肺泡吸收 吸收迅速。 注：颗粒直径2μm时，通过肺泡吸收产生全身作用。 4.皮肤吸收 脂溶性药物通过皮肤进入血液。 硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油。 第三节、分布distribution ．定义： 药物从血液进入全身组织器官的过程。 影响因素*： 1 蛋白结合* 结合型 = 非结合型 呈现动态平衡。 2. 屏蔽现象 （1）血脑屏障(BBB): 血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种屏障。 （2）胎盘屏障： 胎盘将母体与胎儿血液分开，起屏障作用。 转运主要是简单扩散。 多数药物均能进入胎儿。 3．pH调控： 调节血浆及尿液pH，促进药物排泄。 如：抢救巴比妥类药物或阿司匹林中毒的措施之一是（ ） (碱化尿液) 4．器官血流量和再分布 ①血流量，以肝中最多，肾、脑、心次之。 ②脂肪组织是脂溶性药物的储库（再分布）。 5．药物与组织的亲和力 碘----甲状腺 钙----骨骼 四环素----牙与骨骼 以下哪几条是影响药物分布的因素？ A.药物理化性质 B.组织器官血流量 C.血浆蛋白结合率 D.组织亲和力 E.药物剂型? F.首关消除 G.给药途径 H.血脑屏障作用 第四节、代谢（生物转化） biotransfo