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心脏病学基本概念系列文库—— 血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率 医疗卫生是人类文明之一， 心脏病学，在人类医学有重要地位。 本文提 对心脏病学基本概念 “血浆蛋白结合率” 的解读，以 大家了解。 血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率 是表示药物与血浆蛋白结合程度的一种药代动力学参 数。 多数药物在血浆中能不同程度地与血浆蛋白结合，主 要是与白蛋白结合，有些药物则与β1－球蛋白结合(如 铁剂)，或与α－及β －脂蛋白结合(如维生素与甾体激素 等) 。 血浆中常同时存在结合型与游离型药物。 药物与血浆蛋白结合可影响药物分布、转运、消除速 度及药理效应的强度。 结合型药物不能透过细胞膜，因此不能到达靶器官 (target organ)，故结合型药物暂时失去药理活性，但药 物与血浆蛋白的结合是疏松的、可逆的，结合型与游 离型药物在血浆中处于动态平衡。 心血管系统疾病常用药物依其与血浆蛋白结合率由高 到低的顺序为：双羟香豆素、华法令、普萘洛尔、苯 妥英钠、奎尼丁、利多卡因、地高辛、普鲁卡因胺。 在常用的强心甙中各药与血浆蛋白的结合率分别为： 洋地黄毒甙97% 、地高辛25% 、毒毛旋花子甙K5% 。 这些药物的半衰期与其血浆蛋白结合率成正相关，而 其作用强度则相反。 药物与血浆蛋白的结合有饱和性，当同时应用两种以 上与血浆蛋白结合率都很高的药物时，药物之间发生 竞争性置换现象，显着影响某些药物游离型血浆浓 度。 如双羟香豆素与保泰松、阿司匹林或磺胺类药物合用 时，可使双羟香豆素由蛋白结合部位被置换出来，使 游离型药物浓度增加，抗凝作用增强，如不调整剂量 可能出现自发性出血。