药理学讲稿之第三十四章-化学治疗药物概论.pdfVIP

第三十四章 抗菌药物概述 （一）概念 化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（细菌、真菌、 病毒）、寄生虫以 恶性肿瘤细胞，消除或缓解它们所引起的症状叫化 学治疗，简称化疗。 化疗药 ：用于化学治疗的药物。包括三类： 抗病原微生物药：细菌、破例菌、病毒如青霉素—肺炎球菌—肺炎 抗寄生虫药：寄生虫如奎宁—疟原虫—疟疾 抗肿瘤药：肿瘤细胞如阿糖胞苷—肿瘤细胞—急性粒细胞性白血病。 相关知识： 化疗概念的提出是 1909 年，Ehrlich，德国；临床上第一个使用的化疗 药物是磺胺药——氨苯磺胺（Sulfanilamide），其是在德国人 Domagk （1935 年）发现百浪多息（Prontosil）对链球菌及其他细菌感染的小鼠具有 保护作用的基础上而发现的； 青霉素的研制成功是在 1940 年前后，Fleming 于 1929 年首先发现并 报道青霉菌培养液的抗菌作用，Florey，Chain 则成功的提炼出青霉素结 晶，从而为细菌感染性疾病的化学治疗开创了抗生素的“黄金年代”，并很 快在抗肿瘤的化学治疗方面也有新的发现（1942 年氮芥成功的治疗淋巴 肉瘤，1947 年合成了叶酸抗代谢物——氨甲蝶啶，并用于抗癌）。 二十世纪六十年代后，半合成抗生素的研制成为热门。 使用化疗药物时要注意机体、病原体和药物三者之间的相互关系。 （二）机体-药物-病原体三者之间的关系 化疗药的内容与前面所介绍的药物的内容有些不一样，前面所介绍 的药物包括两个方面：药效学—药物对机体的作用及作用机理；药动学— 机体对药物的外理过程，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。今天 所介绍的化疗药针对的是寄生于人体的病原微生物、寄生虫、肿瘤细胞， 故在用药的时候就存在着机体、病原体和药物三者之间的关系。 药效学 药物 机体 药动学 致 抗 不良 病 病 反应 力 力 耐药性 药物 病原体 （化疗药） 抗菌作用（病原微生物、寄生虫、癌细胞） 病原体对机体有致病力，机体有免疫系统可以抵御外来物的入侵， 对病原体有抵抗力；药物对病原体有抑制或杀灭作用，反复用药会产生 耐药性；药疗药的对象是病原体，对于机体来说就是不良反应，但药疗药 要到体内发挥作用，必然有一个体内过程。所以在应用化疗药的时候一 定要注意到这三者之间的关系。根据这三者之间的关系，一个理想的化 疗药应该达到什么条件？ 1、高效、速效、强效（作用强大、起作用快、维持时间长） 2、选择性高（对机体毒性小，对病原体作用大） 3、抗药性小； 4、性状稳定，不易被酸、碱、酶等破坏； 5、价廉、使用方便（口服） 但遗憾的是，到目前为止上千种化疗药，没有一处符合以上要求，在 我们祖国医学中有一些方剂可以纠正其不完善，如玉屏风散，在杀菌的 同时又能提高机体有抵抗力，既能祛邪又能扶正。 （三）化学术语 1、化疗指数——LD50/ED503 （愈大愈安全）； 小— 窄谱抗菌药— 异烟肼 （TB）：结核杆菌 2、抗菌谱—抑菌或杀菌的范围 大— 广谱抗菌药— 四环素： G+、G-等 3、抑菌剂——磺胺类（抑制微生物生长，繁殖的药物）。 杀菌剂——青霉素类（杀灭微生物的药物）。