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2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 1 维 生 素 概 述 维生素 C 生产工艺 2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 2 概 述 ? 基本概念 维生素是生物体内一类量微、化学结构各异,具有特殊功能的小分子有机化 合物,它们大多需从外界摄取。维生素有以下特点: ( 1 )维生素是天然食物中的一种成分,是一种活性物质,对机体代谢起调节和 整合作用。 ( 2 )维生素需求量很小。 ( 3 )大多数维生素在体内不能合成,要从外界摄取。 ( 4 )绝大多数维生素是通过辅酶或辅基的的形式参与体内酶促反应体系。 ( 5 )人体内维生素缺乏时,会发生一类特殊的疾病,称“维生素缺乏症”。维 生素并不是补品,人体每日需要量是一定的,多摄入并不一定好,使用不当, 反而会导致疾病。 2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 3 维生素分为脂溶性和水溶性两大类。 脂溶性: 维生素 A , D , E , K , Q 和硫辛酸等。 水溶性: 维生素 B 1 、 B 2 、 B 6 、 B 12 、烟酸、泛 酸、叶酸、生物素和维生素 C 等。 概 述 2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 4 ? 维生素与辅酶、辅基的关系 长期以来,人们就认识到食物中缺乏某种维生素,会 导致某种疾病,维生素在机体的代谢中起着十分重要的作 用,后来陆续发现大部分维生素或者其本身就是辅酶、辅 基,或者是辅酶、辅基的组成部分。例如维生素 B 1 (硫胺 素),它在体内的辅酶形式是硫胺素焦磷酸( TPP ),是 α — 酮酸氧化脱羧酶的辅酶,又如泛酸,其辅酶形式是 C O A ,是转乙酰基酶的辅酶。 概 述 2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 5 ? 生产方法 ( 1 )化学合成法 烟酸、烟酰胺、叶酸、维生素 B 1 、 B 6 、 D 、 E 、 K 等。 ( 2 )发酵法 B 12 、 B 2 ,维生素 C 和生物素,维生素原等。 ( 3 )生物提取法 从猪心中提取辅酶 Q 10 ,从槐花米中提取芦丁,从提取链 霉素后的废液中提取 B 12 等。 概 述 2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 6 维生素 C 生产工艺 ? 维生素 C 又名抗坏血酸( Ascorbic acid )是细胞氧化 - 还原 反应中的催化剂,它释放两个氢原子后变成氧化型维生 素 C ,有供氢体存在时,脱氢抗坏血酸可以接受两个氢 原子变成抗坏血酸,参与机体新陈代谢,增加机体对感 染的抵抗力。用于防止坏血酸和抵抗传染性疾病,促进 创伤和骨折愈合,以及用作辅助药物治疗。 2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 7 维生素 C 生产工艺 1 、化学结构和性质 维生素 C( 多羟基不饱和内酯衍生物 ) 分子中有两 个手性碳原子,故有 4 种光学异构体,其中 L ( + )抗 坏血酸效果最好,其他三种临床效果很低或无效。 O C C C C C H 2 C OH HO H HO H O OH O C C C C C H 2 C OH HO H H OH O OH O C C C C C H 2 C OH HO H H OH O OH O C C C C C H 2 C OH HO H H O OH OH L- 抗坏血酸 D- 抗坏血酸 L- 异 抗坏血酸 D- 异抗坏血酸 2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 8 1 、化学结构和性质 白色粉末,无臭、味酸、熔点 190-192 ℃,易溶于 水,略溶于乙醇,不溶于乙醚,氯仿及石油醚等。 它是一种还原剂,易受光、热、氧等破坏,尤其在 碱液中或有微量金属离子存在时,分解更快,但干 燥结晶较稳定 。 维生素 C 生产工艺 2019/4/18 生物制药工艺学 —— 维生素及辅酶类药物 9 维生素 C 生产工艺 2 、莱氏法 化学合成工艺 (CH 3 ) 2 CO CH 2 OH C C C C
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