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- 2020-08-02 发布于浙江
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;老年糖尿病防治策略
糖适平安全性综述
糖适平安全性机制探讨
;老年糖尿病的流行病学;中国不同年龄和性别的DM患病率(20y);;;;老年糖尿病防治策略
糖适平安全性综述
糖适平安全性机制探讨
;1.张静 等 中华中西医杂志 2005. 第 6 卷 第 9 期 2.Heller Cryer Diabetes 1991; 40: 223-26.
3.Fanelli et al. Diabetes 1993; 42: 1683-89. 4.Mark Casteele et al. Prolonged and Biophysical Research Communica-tions,2003,312:937-944. 5.Vincent McAulay, Brian M. Frier 爱丁堡皇家医院;最新发表于JAMA的一篇文章指出——低血糖显著增加老年糖尿病患者痴呆风险;“ 一次严重的医源性低血糖或由此诱发的心血管事件可能会抵消一生维持血糖在正常范围所带来的益处 ”;DCCT和UKPDS研究表明:强化血糖控制与严重的低血糖发生增加相关;糖适平:持久安全 健康降糖;用药方式;糖适平:控制体重 降低风险;继发失效是磺脲类药物面临的重要课题;继发失效率:
糖适平: 1.1%;
格列齐特:1.4%;
格列本脲:3.8%
格列吡嗪:5.6%;100%;;张子文,吴长富等. 糖适平对2型糖尿病患者肾脏保护作用研究. 现代中西医结合杂志2004.Feb,13(4);A组:24小时尿白蛋白30~300mg,n=220; B组:24小时尿白蛋白>300mg,n=101;
C组:肾功能不全,血肌酐130μmol/L~450μmol/L,n=88;WHO推荐——
糖适平?为轻到中度肾功能不全患者首选磺脲类降糖药;糖适平?可有效阻止:
糖尿病引起的血清碱性磷酸酶(ALP)、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙酰胺转氨酶(ALT)的升高;促进谷胱甘肽(GSH)水平升高,调节细胞膜中蛋白的氧化还原状态,从而保护细胞膜免受氧化损伤;显著降低肝脏非酶糖基化作用(NEG)和脂质过氧化作用(LPO);口服30mg糖适平后,血药浓度峰值为500~700ng/ml
体外研究表明:
格列喹酮治疗浓度为300.23 ng/mL
结合胰岛?细胞的 IC50–158.82 ng/mL
结合心肌细胞的 IC50–6304.77 ng/mL
结合平滑肌细胞的 IC50–27806.63 ng/mL;糖适平对SUR1有高度选择性,而对SUR-2A亲和力较低,而SUR1主要分布于β细胞, SUR-2A主要分布于心肌和血管平滑肌细胞,这决定了糖适平在良好的促胰岛素分泌同时不会对心血管造成影响;;;老年糖尿病防治策略
糖适平安全性综述
糖适平??全性机制探讨
;糖适平?:平均血浆药物浓度-时间曲线;研究显示:血浆胰岛素的水平,糖适平治疗组比安慰剂组高40%,但是两餐之间两组的血浆胰岛素水平大致相同,不引起高胰岛素血症;从与格列吡嗪的对照可以发现,糖适平对胰岛素的促泌主要发生在服药后的1小时内,之后胰岛素水平显著降低,这是糖适平有效降低餐后血糖、避免高胰岛素血症的主要依据
研究结论:糖适平适度刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,且有效增加周围组织对胰岛素的利用,避免发生高胰岛素血症,高胰岛素血症是用药后体重增加及心血管并发症的主要原因;短效作用也决定了糖适平可长期有效,继发失效率低的特点;欧洲2型糖尿病小组美国糖尿病学会建议:
老年患者易出现药源性低血糖
——应选择短效磺脲类降糖药;谢谢!
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