糖皮质激素制剂类型的及的特点.pptVIP

常用糖皮质激素类药物 制剂及特点 少意赤养 糖皮质激素给药途径 全身给药 局部给药 口服给药 吸入给药 静脉给药 经口吸入 肌内给药 ·鼻腔喷雾 关节内给药 眼内局部给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤外用给药 皮损内注射给药 硬膜外给药 直肠给药 7颗所素 全身用糖皮质激素常用药物 内源性 外源性 可的松 泼尼松 Prednisone Cortisone 泼尼松龙 Prednisolone 氢化可的松 Hydrocortisone 甲强龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone 1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用 1948年,1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎 内源性糖皮质激素 糖皮质激素活性 抑制类风关 盐皮质激素活性 所需剂量 正作用 正常代谢功能 副作用 扩大 人工合成糖皮质激素 糖皮质激素糖盐代谢作用 药物名称 抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg) 短效糖皮质激素(t1212h 可的松 25 氢化可的松 中效糖皮质激素(t12=12-36h) 泼尼松 445 0.8 5 泼尼松龙 0.8 0.5 长效糖皮质激素(t1/236h) 地塞米松 20-30 0 倍他米松 25-30 0.6 2界 糖皮质激素半衰期(血浆和生物) 激素名称血浆半衰期()生物半衰期() HPA轴 抑制时间(天) 短效 可的松 氢化可的松 1.25-1.50 泼尼松 2.6-3 18-36 25-1.50 中效泼尼松龙 18-36 1.25-1.50 地塞米松 3-6 36-54 2.75 长效倍他米松 36-54 糖皮质激素蛋白结合作用 皮质激素 激素结合蛋白 白蛋白 可的松 90(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合) 氢化可的松 90(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合) 泼尼松 泼尼松龙 70-90(与激素结合蛋白结合力强,可与内源 性激素竞争结合,饱和后与白蛋白结合) 倍他米松 地塞米松 1 77 不同糖皮质微素 抗炎强度与兔疫抑制强度相关性的研究 Langhoff等人的研究指出,甲泼尼龙免疫抑制强度优于其他同类药物 Immunosuppressive Anti-inflammatory potency in vitro rIsone hydrocortisol Methylprednisolone Fluorohydrocortisone 135 甲强龙地塞米松泼尼松龙氢化可的松可的松 2.2 0.6 0 意元界 Erik Langhoff et al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No 4, 469-473, 1987 生理作用 氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用 疾病特点 用药特点 原发性、继发性(垂体性) 长期或终生服用 肾上腺皮质功能减退症 生理替代剂量 肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生 危象时,静脉给药 迅速发挥作用 急性肾上腺皮质功能减退 静脉滴注氢化可的松 慢性患者发生严重应激状况 无需肝药酶活化 直接发挥药理作用 中枢神经系统抑制 口服:氢化可的松 肝功能不全 静脉:氢化可的松礁珀酸钠 不能使用氢化可的松注射液含 药理作用 服用等效剂量 糖皮质激素 相同的抗炎作用