药物化学 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素受体激动剂 电子教案.docVIP

药物化学专业教学资源库 药物化学专业教学资源库 药 物 化 学 教 案 20 ~20 学年第 学期 院（部） 食品药品学院 教研室 药品技术 教 师 潍 坊 职 业 学 院 PAGE PAGE 2 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 3 肾上腺素受体激动剂 案首 本次课标题 学习模块二 外周神经系统药物 学习内容 肾上腺素受体激动剂 授课班级 授课地点 授课时间 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 教学目的 通过肾上腺素受体激动剂知识点的学习，使学生： 掌握拟肾上腺素药的分类、各类常见药物的特点及构效关系； 熟悉α、β受体激动抗剂、α2受体激动抗剂和选择性β受体激动抗剂的概况及发展； 了解肾上腺素受体激动剂和拟肾上腺素药的基本情况及发展。 教学目标 知识目标 能力目标 素质目标 1 了解肾上腺素受体激动剂。 2 熟悉拟肾上腺素药的发展和结构类型。 3 掌握肾上腺素的的命名、理化性质、代谢及合成。 4 掌握盐酸麻黄碱的命名、结构特点、管理特殊性 5 熟悉α2受体激动抗剂。 6 熟悉选择性β受体激动抗剂。 7 掌握沙丁胺醇的命名、理化性质、代谢及衍生药物。 8 掌握肾上腺素受体激动剂的构效关系。 1 能画出常见药物的基本结构。 2 能识别典型肾上腺素受体激动剂的化学结构。 3 能预测药物基团改变可能的药效变化。 4 能根据病例分析是否选用肾上腺素受体激动剂。 1 具备安全合理用药的理念。 2 树立“药品安全你我他，情系百姓千万家”从业责任感。 3 养成用药看说明书的习惯。 4 养成主动学习的习惯。 教学任务 1 拟肾上腺素药简介 2 α和β受体激动抗剂 3 α2受体激动抗剂 4 选择性β受体激动抗剂 重点与难点 及解决方法 重点 1 肾上腺素的命名、理化性质、代谢及合成。 2 盐酸麻黄碱的命名、结构特点、管理特殊性。 3 沙丁胺醇的命名、理化性质、代谢及衍生药物。 解决办法 1 活学活用 2 多学习多练习 难点 1 常见药物的化学命名。 2 肾上腺素受体激动剂的构效关系。 解决方法 1 依据结构临摹化学名。 2 自学各种基团及杂环的命名，查询资料。 参考资料 1 《药物化学》第八版，主编尤启东，人民卫生出版社。 2 《药物化学》第二版，主编杨友田，於学良，化学工业出版社。 3 中国期刊全文数据库 工具与媒体 1 手机及全覆盖的网络 2 电脑及网络 3 多媒体 4 纸、笔 5 优盘 肾上腺素受体激动剂 教学设计 授课步骤 教师活动 学生活动 时间分配 课中/课外 考勤 填写工作日志 配合教师 1 课中 前导内容回顾 提问相关问题 回答相关问题 3 课中 导入新课 讲解 听讲 2 课中 新课教学 讲解 听讲 15 课中 提问 回答问题 5 课中 再讲解 又听讲 10 课中 小结新课内容 记录回顾 3 课中 作业布置 布置习题 网上查找习题 2 课中/课外 作业审查 网上审查习题 网上知识复习 课外 寻找共性错题 网上完成习题 课外 评价 考勤计分 1 课中 课上回答 问题计分 2 课中 课后网上 答题计分 课外 互评计分 1 课中 合计 45 肾上腺素受体激动剂 交感神经节后神经元的神经递质为去甲肾上腺素。椎体外系的多巴胺和肾上腺素也属于肾上腺素能神经递质。NE在交感神经末梢内合成。神经冲动使NE释放并作用于突触后膜上的肾上腺素受体，产生效应。大部分突触间隙的NE经主动再摄取（摄取1途径）返回神经元细胞并被储存于囊泡。NE也可扩散进入效应器细胞（摄取2途径）并被快速代谢。突触间隙的NE还可激动突触前膜α2受体，抑制NE的释放。NE的代谢失活与肾上腺素一致，主要受到儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）的催化，分别发生苯环3-羟基的甲基化和侧链末端氨基的氧化脱除。产物可经醛还原酶（AR）和醛脱氢酶（AD）作用继续转化。临床使用的肾上腺素能神经系统药物，主要作用于肾上腺素受体这一环节，或合并其他作用。本部分重点介绍肾上腺素受体激动剂。 早在20世纪40年代，人们将肾上腺素受体按其对肾上腺素、去甲肾上腺和异丙肾上腺素的反应性不同分为两大类，即α受体和β受体。α受体对上述儿茶酚胺的反应性为：去甲肾上腺腺素＞肾上腺素＞异丙肾上腺素。β受体则正好相反。之后根据生理效应的不同，又将α受体分为α1和α2亚型，β受体分为β1和β2亚型。后来随着分子生物学技术的迅猛发展和广泛应用，又发现了β3受体，而且发现α1和α2受体都分别至少有三种亚型，即α1A、α1B、α1D和