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瑞易宁基础知识 郝威 Edition: Dec 4,2012 学习内容 1. 药品名称/性状/药理毒性/药代动力学 2. 适应症/用法用量 3. 不良反应和禁忌 4. 警告和注意事项 5. 特殊人群用药/药物相互作用药物过量/规格包装/贮 藏/效期… 6. 瑞易宁控释技术解读 基本信息 通用名：格列吡嗪控释片 商品名：瑞易宁 英文名：Glipizide Extended Release Tablets 性状：白色薄膜衣片，除去包衣后显红棕褐浅红色双层 片芯 包装规格 # • 包装及规格：5mg*14 /盒 • 贮藏：30C以下，防潮贮存 • 效期：3年 • 生产单位：Pfizer Inc., Brooklyn, NY 11206, USA • 分装单位：辉瑞制药有限公司 性状 • 格列吡嗪控释片具有特殊的胃肠道治疗系统(GITS)的特性, 可按照既定控制速率向胃肠腔释放格列吡嗪，该速率不受 pH或胃肠运动的影响 • 格列吡嗪控释片的功能主要依赖于双层核心成份与胃肠道 液体之间的渗透梯度的存在 • 片剂的生物惰性成份在胃肠道转运期间保持完整，以不溶 性外壳的形式自粪便中排出 作用机制 • 磺脲类口服降糖药 • 作用机制： –刺激胰腺B细胞分泌胰岛素 –胰外效应： •增加对胰岛素的敏感性 •减少肝脏葡萄糖生成 药代动力学 • 药物释放过程：本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS) 设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪 及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀， 格列吡嗪由激光打制的小孔中释出 • 药物释放时间：口服2小时以后，开始稳定地释放有效成 分(格列吡嗪) ，可维持约8小时，以后释放速度渐下降， 至服药后约16小时释放完毕 • 在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4 小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次 口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上 • 每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度 达稳态，老年患者达稳态时间需6～7天 药代动力学 • 达峰时间：6-12小时 • 峰谷波动明显低于速释片 • 生物利用度：90% • 5天达稳态血药浓度 • 胃肠停留时间如显著缩短（短肠综合征）将导致血浆 浓度降低 • 主要通过肝脏转化，10%以原形排出，90%生物转化后 从尿（80%）和粪便（10%）排出 • 半衰期：格列吡嗪的半衰期2.5-4小时 适应症 • 在充分进行饮食控制的基础上，治疗2型糖尿病 （又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的 糖尿病）患者的高血糖及其相关症状 • 对磺脲类药物包括格列吡嗪控释片原发性失效或 继发性失效者，可考虑与其它降糖药物合用 用法用量 • 糖尿病治疗中，格列吡嗪控释片和其它降糖药均 无固定的剂量。应通过监测HbA1c和/或血糖水 平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量 • 通常应和早餐同时服用 • 推荐剂量：5-20mg/d • 起始剂量：5mg/d • 最大剂量：20mg/d • 迄今的临床研究并未显示应用超过10mg本品可 进一步降低糖化血红蛋白A1c平均水平 • 多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg， 每日最大剂量20mg 用法用量 • 单药治疗： – 根据HbA1c测定结果调量 （能够准确