药理学 药物的体内过程 药代动力学.pptx

;;;;思考：主动转运和被动转运的区别是什么？ 易化扩散和主动转运各自的特点是什么？;简单扩散影响因素： 分子量、脂溶性、极性、解离度，pH ;第二节 药物的体内过程;一、药物的吸收(absorption)：;1. 给药途径及特点：;首关消除;*思 考： 如何减轻或避免 药物的首过消除？;（2）舌下和直肠给药 ：避免首过消除。 （3）注射给药：皮下、肌肉、静脉。 （4）呼吸道给药：挥发性液体或气体可从肺泡吸收。 （5）局部给药：经皮肤、眼、耳、鼻、咽喉、阴道等给药。;2. 生物利用度（F）：血管外给药，被吸收入血循环的相对药物量和速度。 进入血循环的药物（A） 生物利用度= ×100% 给药总量 影响因素：机体个体差异、药物制剂因素等。;二、药物的分布(distribution)：;影 响 因 素： 血浆蛋白的结合率 ：注意药物竞争 药物理化性质和体液的 pH 器官血流量 药物与组织亲和力 体内屏障：血脑--，胎盘--，血眼--;毛细血管 壁和神经 胶质细胞 构 成; 胎盘屏障 ;三、药物的代谢(metabolism)：;;4. 主要酶系：肝药酶，细胞色素P450为主。 5. 药酶的诱导与抑制： 肝药酶诱导（剂）：如巴比妥类、苯妥英钠等 肝药酶抑制（剂）：如红霉素、异烟肼等 *自身诱导：药物本身就是它们诱导的药物代谢酶的底物，反复应用后，由于代谢酶活性提高，致使药物自身代谢加快。 ;四、药物的排泄(excretion)：;肾 脏 排 泄;Liver;复习和理解;第三节 药物的速率过程; 时效曲线;时量关系:血浆药物浓度随时间变化的动态过程。 药时曲线（ time concentration curve ）：以血药浓度为纵坐标，时间为横坐标作图得到的曲线。;1. 单次给药 ;;2. 多次给药 ;二、药动学的基本参数及意义 （一）生物利用度（F）：非血管给药，实际被吸收入血的药量占循给药总量的百分比。 ;（二）表观分布容积（Vd，自学）：假设药物在血浆和组织中分布达到平衡时，按血药浓度推算出应有的体液容积。 *注： Vd与体液容积不相等时意味着什么？ （三）房室模型（自学）： 1、一室模型。 2、二室模型。;（四）药物的消除动力学;零级 ;（五）半衰期（half-life, t1/2） ;（六）清除率（clearance, CL） ;（七）稳态血药浓度（坪值, Css ） ;某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药;;;Time;复习和理解;