兽医药理学：第9章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药.ppt

自体活性物质与解热镇痛抗炎药 可用于治疗感冒、神经痛和风湿病。 复方阿司匹林：每片含阿司匹林226.8毫克，非那西丁162毫克，咖啡因32毫克。 口服：犬为0. 2-1.0克/次，猫不宜使用，有毒性。 不良反应： 制剂有：复方氨基比林注射液（含氨基比林5%、巴比妥2.85%） 安痛定注射液（含氨基比林5%、安替比林2%、巴比妥0.9%）。 动物专用的NSAIDs解热镇痛药——氟尼辛葡甲胺 尼古丁酸衍生物，批准用于马。镇痛效果好，对只对鸦片有效果的疼痛有效，尤其对内脏疼痛有效，除此，在败血性休克实验模型中还有抗内毒素效果 最早由Doran，Henry等人1996年研制生产，美国先灵葆雅公司作成注射液用于动物疾病治疗。疗效好，毒性低，欧美等国广泛应用，2004年10月被FDA批准用于产乳期奶牛。 反刍动物 奶牛消除半衰期8.12h,明显长于马（1.6-2.5h）和狗（3.67h），没有批准用于奶牛前，就已推荐用于牛的急性肺气肿（可的松引起牛的流产） FDA批准用于马 有IV剂型、口服糊剂和颗粒剂，IM和PO吸收迅速，Tmax为30min，PO生物利用度80%。IV，Vd为0.2-0.3L/kg,ClB为0.76-0.98ml/min/kg，Cmax为1.6ug/ml,消除半衰期为1.6-2.5h，主要由肾排泄。 Carprofen 美国批准用于犬和猫（个别国家），抑制COX-2、酯酶和破坏AA释放。 血浆蛋白结合率高，犬：肝脏代谢，半衰期10h，抗炎和抗骨关节炎引起的疼痛效力等于或强于其他NSAIDs，连续给药10次，无GI副作用，对软骨合成的影响是浓度依赖性的。批准用于犬骨关节炎治疗 猫：Vd小，半衰期长，相对不安全，只能短期使用。 止痛效果好，控制术后疼痛，外科手术前4mg/kgSC 研究表明，大动物也有效，牛组织笼炎症模型能有效控制炎症。 五、 丙酸类（芳基烷酸类） 包括:萘普生、布洛芬、非诺洛芬、酮布芬、氟苯布洛芬等。抗炎作用的强，耐受性好，不良反应轻，是目前临床应用较广的NSAIDs。主要用于风湿性、类风湿性关节炎和其他一些关节滑囊炎性疾病。 一类新型非甾体类抗炎药，对消化道刺激比阿司匹林轻，不良反应少。 萘洛芬（萘普生、消痛灵） 布洛芬（芬必得） 酮洛芬（优洛芬） 五、丙酸类 布洛芬（Ibuprofen） 1969年开始用于临床，以镇痛为主的抗炎解热药，镇痛、抗炎作用强于阿司匹林，解热作用与之相近。胃肠道刺激性小。 国外已作为解热镇痛药的更新换代药物，并批准免于处方而直接发售。 主要用于风湿性关节炎（RA）、骨关节炎、幼年多发性关节炎以及无关节症状的风湿病。 萘普生（甲氧奈丙酸，Naproxen） 近年来国外推荐治疗风湿性关节炎（RA）的首选药物。 酮洛芬（Ketoprofen） 具有PG合成抑制作用； 也能抑制白三烯（LT）的产生和抗缓激肽（antibradykinin）作用； 稳定溶酶体膜（lysosomal membrane）作用。 用于风湿性关节炎和骨关节炎的慢性治疗。 也称灭酸类，有镇痛、解热和消炎作用 甲芬那酸：扑湿痛 甲氯芬酸：抗炎酸 双氯芬酸：扶他林 六、芬那酸类 双氯酚酸 是一种很强的抗炎、止痛、退热药。它抑制花生四烯酸环氧化酶的活性比吲哚美辛、萘普生都强。而且双氯酚酸能通过抑制脂肪酸进入白细胞，减少细胞中药理花生四烯酸的浓度。 * * CHAPTER TEN 自体活性物质：动物体内普遍存在、具有广泛生物学（药理）活性的物质的统称。又称“自调药物”（self-regulating medicinal agents）或“局部激素”。 正常情况下，前体或贮存态；刺激后激活或释放，微量产生广泛而强烈的生物效应。 分类： 内源性胺类：组胺、5-羟色胺。 花生四烯酸衍生物：前列腺素、白三烯。 多肽类：血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质。 解热镇痛抗炎药：能抑制前列腺素合成的药物，前列腺素拮抗剂。 第一节 组胺与抗组胺药 变态反应，过敏反应 过敏反应四种类型： Ⅰ型：以炎性介质为主的速发过敏反应。 Ⅱ型：以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应。 Ⅲ型：以抗原—抗体复合物在组织中沉积为主的免疫复合物反应。 Ⅳ型：以致敏T细胞介导为主的迟发过敏反应。 糖皮质激素类：适用于各种过敏反应。 拟肾上腺素药物：用于伴有组胺、慢反应物质释放的过敏反应。 钙剂：治疗过敏反应的辅助药物。 抗组胺药：治疗Ⅰ型、缓解Ⅱ和Ⅲ型过敏反应症状，重要的抗过敏药物。 兽医临床常用的抗过敏药物 组胺酸脱羧而成。皮肤、肠黏膜和肺组织 中含量高。以肝素—蛋白复合物形式存在，贮 存于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。 组胺 使肥大细胞cAM