脂质体药物高分子演讲.pptVIP

L/O/G/O 脂质体 制药 1001 CONTENTS 1 脂质体的基本概念 脂质体在药物中的应用 2 3 脂质体研究方向与展望 1. 脂质体的基本概念 脂质体（ Liposome ） 也称为微脂粒，是一种具有靶 向给药功能的新型药物制剂，是利用磷脂双分子层 膜所形成的囊泡包裹药物分子而形成的制剂。 脂质体的作用特点 组织 相容性 细 胞 亲 和性 长 效性 特点 降低毒副作用 保 护稳 定性 靶 向性 2. 脂质体在药物中的应用 近年美国 FDA 已经批准阿霉素脂质体 TLCD99 、两性霉素 B 脂 质体、柔红霉素脂质体和庆大霉素脂质体等几个脂质体产品 进入临床试验，目前已经有三个专门经营脂质体的公司： liposome 公司、脂质体技术公司和 Vestar 公司在进行脂质体 药品的研究。随着脂质体研究的升温，一些化妆品厂商开始 炒做脂质体概念，宣称他们的某些化妆品是应用了脂质体技 术的，但目前的大部分化妆品都是外用乳剂或凝胶剂，在这 些剂型中，为了保持制剂的稳定性，都需要应用大量表面活 性剂，而表面活性剂会破坏脂质体的磷脂双分子层，使脂质 体的囊泡结构破裂，因此，以现在的脂质体制备和保存技术， 脂质体是很难应用在化妆品中的。 2. 脂质体在药物中的应用 脂质体释物与吸收 2. 脂质体在药物中的应用 防止激素 口服而失效 1. 抗肿 瘤药物 载体 阿霉素脂质体和顺铂脂质 体已在国外上市 4. 激素 类药物 载体 庆大霉素脂质体和两性霉 素 B ，可减少药物的耐药 性，降低心脏毒性 医药用 途分类 3. 抗菌 药物载 体 2. 抗寄 生虫药 物载体 苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质 体等。利用脂质体的被动靶向性， 提高药物的生物利用度，减少用 量，降低毒副作用 2. 脂质体在药物中的应用 阿霉素脂质体 阿霉素脂质体是目前研究最多的抗肿瘤药物脂质体制 剂，进人体循环后主要被网状内皮系统中的 白细胞、 单核细胞及巨噬细胞吞噬 ，这对于 RES 肿瘤的治疗有 特殊的意义。 制备：其表面包裹了高分子物质聚乙二醇的脂质体 PLD ，即“隐形”脂质体，其商品名为 Caelyx ，因其 组成中含有亲水性聚合物，可提高其表面的亲水性。 而且 Caelyx 的衍生物可以阻止血浆蛋白吸附，调理于 脂质体表面，减少 RES 的吞噬吸收，逃避免疫统的拦 截，从而延长了药物在体内的循环时间 2. 脂质体在药物中的应用 柔红霉素脂质体 柔红霉素的作用机制与阿霉素类似，为蒽环类抗生素， 用于人体免疫缺陷病毒引起的卡巴氏瘤的治疗。也是是 一种用于治疗急性粒细胞性白血病的抗生素，通常以注 射剂形式给药。该药的毒性比较大， 对骨髓、心脏、肝 肾、胃肠道等系统具有毒性作用 ，在临床应用中常常会 引起多种不良反应。该脂质体注射液由 脂质体膜和包埋 在其中水相的盐酸柔红霉素组成 ，盐酸柔红霉素和脂质 体膜的药脂比例最高为 0.2 誜 1 。该生产工艺包括：制备 多层脂质体；制备小单层脂质体；制备盐酸柔红霉素脂 质体。 按照该方法生产的盐酸柔红霉素脂质体注射液毒 性小、包封率高、稳定性好 。 2. 脂质体在药物中的应用 紫杉醇脂质体 将难溶于水的紫杉醇包封在新型药物载体 — 脂质体磷脂双分子 层中，解决了紫杉醇的溶解性问题 ；与普通紫杉醇药物相比， 注射用紫杉醇脂质体（力扑素）在许多方面具有很大的优势。 1 解除了由溶媒引发的超过敏风险 紫杉醇脂质体从根本上革除了普通紫杉醇注射液必需使用的聚 氧乙基代蓖麻油与无水乙醇混合溶媒，革除了超过敏反应发生 的风险。并可不作预处理，这为临床用药提供了方便，使患者 免除了大剂量使用激素产生的不良影响。 2 紫杉醇脂质体的 毒副反应 较紫杉醇注射液明显减轻 由于脂质体药物独特的药代动力学特性，在体内半衰期延长、 血药浓度波动小等因素，与紫杉醇注射液相比，紫杉醇脂质体 对血液系统、血压和肝功能的影响更小，药物毒副反应更低。