药物制剂的稳定性课件.docxVIP

第十章 药物制剂的稳定性 重点内容 1．药物制剂的稳定性的概念及研究目的 2．药物制剂降解的影响因素及解决方法 次重点内容 药物制剂稳定性试验方法 考点摘要 概述 1） 药物制剂的基本要求：安全、有效、质量可控。 药物制剂稳定性研究的意义：为了科学地进行剂型设计；提高制剂质量；保证用药安全与有效。 3） 化学动力学应用于药物制剂稳定性的研究，①药物降解机理的研究；②药物降解速 度的影响因素的研究；③药物制剂有效期的预测及其稳定性的评价；④防止（或延缓） 药物降解的措施与方法的研究。 4）、化学动力学中反应级数的概念：可以用来阐明反应物浓度与反应速度之间的关系。 大多数药物的降解反应可用零级、一级（或伪一级）反应进行处理。 K ： 为反应速度常数，单位为时间的倒数。 t1/2 ：为药物降解 50% 所需的时间（即半衰期）。 t0. 9 ：为药物降解 10% 所需的时间（即有效期）。 制剂中药物的化学降解途径 1）水解水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有酯类（包括内酯）和酰胺类（包括内酰胺）等。 酯类药物： 含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后很易发生水解，生成相应的醇和酸。盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸的水解是此类药物水解反应的代表。由于酯类药物水 解产生酸性物质，会使溶液的 pH 下降，所以某些酯类药物灭菌后 pH 下降，即提示我们可能有水解发生。 与酯类药物相同，内酯在碱