片剂的常用辅料.pdfVIP

片剂的常用辅料 从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即 主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充 作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以 及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或 Adjuvants) 。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 (一)稀释剂(Diluents) 稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从 而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片 工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于 6mm、片重多在 100mg 以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填 充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积 助其成型的作用。 1 淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格 也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖 粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的 药片过于松散。 2 糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合 力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿 性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可 溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3 糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶 物约为 80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称 其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻 点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎 提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精 作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。 4 乳糖 乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛， 但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即 α-含水 乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的 药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性 良好，可供粉末直接压片使用。 5 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的药用辅料，英、美、日及 中国药典皆已收载，我国于 1988 年研制成功，现已大量供应市场。国产可压 性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为 α-淀粉)，与国外 Colorcon 公司的 Starch RX1500 相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的 流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉 末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过 0.5%，以免产生软化效应。 6 微晶纤维素 微晶纤维素(Microcrystalline cellulose， MCC)是纤维素部分水解而制得的聚 合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片 剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品 名为 Avicel ，并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到 广泛应用，但其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。另外，片 剂中含 20%微晶纤维素时崩解较好。 7 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙( 由沉降法制得，又 称为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于 水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也 无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药 (四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。 8 甘露醇 甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定 的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖 配合使用。 (二)粘合剂(Adhesives) 某 药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘 性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润剂(moistening agents) ；某 药物粉 末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合 起来，这时所加入的粘