药物化学16课件.pptVIP

2021/3/13 * 3．邻助作用 酰基邻近有亲核基团时,发生分子内亲核进攻,可起催化作用,使水解加速,称为邻助作用。 2021/3/13 * 问答题 １．水杨酸分子中哪些基团能参与结合反应?请写出其可能有的结合物类型。 水杨酸分子中的羧基和氨基都可参与结合反应。其可能有的结合物类型是:羧基或酚羟基主要形成O－葡萄糖醛酸结合物、酚羟基与硫酸形成的结合物、羧基与氨基酸形成的结合物、与谷胱甘肽形成的结合物。 2021/3/13 * ２．代谢反应主要是为了使药物的极性和水溶性增加并易于排泄,你认为对不对?请简要分析说明。 正确。药物在体内的代谢反应分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。Ⅰ相代谢主要是通过氧化、还原、水解等反应,使药物化学结构发生改变,并在代谢物分子中引入或暴露出羟基、氨基、巯基、羧基等极性基团,从而增加水溶性,以利于排泄;Ⅱ相代谢主要是通过结合反应,使Ⅰ相代谢物与活化的内源性极性分子作用生成水溶性更大的结合物,易于排泄。 2021/3/13 * 3．为防止药物发生水解和自动氧化反应而变质,一般可采取哪些措施? 为防止药物的水解,在生产和制剂配制及贮存过程中一般应做到防潮（防水）、调节最稳定的pH值、控制适宜的温度、使用适当的赋型剂和溶剂等措施。 为防止药物的自动氧化,一般应做到密封、排氧、通惰性气体 、避光、调