甘草酸制剂比较.docxVIP

甘草酸制剂 甘草酸制剂是从中药甘草中提取的有效成分，有 18α 、18β 2种异构体。由于位阻效应， α 体的亲脂性大于后者，在体内容易与受体蛋白结合；二铵盐水溶性大，在体内易扩散分布，抗毒抗炎作用大于 β 及单铵盐。 盐酸半胱氨酸 在体内可转换为蛋氨酸，是一种必需氨基酸，在人体内可合成胆碱和肌酸。胆碱是一种抗脂肪肝物质，对由砷剂、巴比妥类药物、四氯化碳等有机物质引起的中毒性 肝炎，蛋氨酸 有治疗和保护肝功能作用。甘氨酸能明显减轻 LPS所致的肝损害。甘氨酸及盐酸半胱氨酸可以抑制或减轻由于大量长期使用甘草酸苷可能出现的电解质代谢异常所致的假性醛固酮症状。 （谷胱甘肽由谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸形成） 药理作用： 抗过敏； 类固醇样作用：对类固醇有较强的亲和力， 可抑制类固醇在肝内的失活， 从而增强类固醇的作用。 免疫调节作用： T细胞活化和干扰素诱发作用、 自然杀伤细胞活化和胸腺外 T淋巴细胞分化增强作用； 增殖、灭活病毒作用：抑制牛痘病毒与疱疹病毒增殖； 保护肝细胞作用：抑制四氯化碳所致的肝细胞损伤。 药代学： 口服生物利用度不受食物影响。 Tmax:8~12h，具有肝肠循环。与蛋白结合力强，结合率受 血浆蛋白浓度影响。静脉注射 92%以上与血浆蛋白结合，平均滞留时间为 8小时。肺、肝、 肾分布量最高。主要通过胆汁经粪便排出， 2%以原型从尿排出。 注意：监测血压、血清钾钠。 分代 药品 商品名 成分 溶媒 禁忌 第一 甘草甜素（现已不用） 代 第二 甘草酸单铵为 β 体单铵盐类 代 复方甘草酸苷、 美能、 甘草酸单 5%GS或 NS 醛固酮症患 复方甘草酸单 迈能 铵、甘氨酸、 者，肌病患 铵注射液、复方 盐酸半胱氨 者，低钾、高 甘草酸单铵 S 酸/蛋氨酸 钠血症和肾 氯化钠注射液 衰患者禁用 ②限 （ 11.4/21.7 ） 第三 甘草酸二铵② 甘利欣 α 体为主 、 150mg+10%GS严重低钾血 代 限（ 2.48 ） α β体混合 250ml， 1/ 日 症、高钠血 二铵盐 症、高血压、 心衰、肾衰患 者禁用。 第四 异甘草酸镁② 天晴甘 纯 α体 100mg+10%GS严重低钾血 代 限（ 41.1 ） 美 250ml， 1/ 日 症、高钠血 症、高血压、 心衰、肾衰患 者禁用。