盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定简.docxVIP

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定简 【】 Objective ： To prepare the solid dispersion of propafenone hydrochloride for improving the dissoluion rate of propafenone hydrochloride.Method ： The solid dispersion was prepared by the dissolved method with the carriers of PVPK30，PEG6000，PEG4000 and vitro dissolution of propafenone hydrochloride solid dispersions was performed ，the structure of the solid dispersion was analyzed by DSC.Result ：The solid dispersion prepared with PEG 6000 as carrier is better to improve the dissolution than those with other carriers , and drug-carrier (1 : 5) is the fastest dissolution rate.Conclusion ：Propafenone hydrochloride solid dispersion improves the vitro dissolution rate of propafenone hydrochloride. First- author s address ： Qiqihar Medical University Qiqihar 161006 ， China doi ：10.3969/j.issn.1674-4985.2016.24.041 盐酸普罗帕酮(Propafenone Hydrochloride , PPF 是一种 钠通道阻滞剂 Ic 类药物，无臭、味苦，临床上主要用于室性心 律失常及室上性心律失常预防和治疗。盐酸普罗帕酮极微溶于 水，导致其体外溶出速率小，口服制剂吸收差，生物利用度低。 制备固体分散体是提高难溶性药物溶出度最常用方法之一。 该技 术是将难溶性药物高度分散在另一种固体分散体的技术， 增加药 物分散度、提高药物溶出速度 [1-3] 。为了改善盐酸普罗帕酮在 水中的溶出速度，本实验首次将盐酸普罗帕酮与 PVP K30、 PEG4OO0 PEG600Q分别制成固体分散体，考察其体外溶出速率， 为盐酸普罗帕酮固体分散体制剂的开发提供参考，现报道如下。 仪器与材料 实验仪器 T6 紫外 - 可见分光光度计（北京普析通用仪 器XX公司）；RZQ-8A容出仪（天津市鑫舟科技 XX公司）；集 热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任公司）； KQ-600V超声波清洗器（昆山市超声仪器 XX公司）；电热恒温 鼓风干燥箱（巩义市英峪予华仪器厂）；远红外鼓风干燥箱（天 津市华北实验仪器XX公司）；精密电子天平（丹纳西赫特传感 工业控制XX公司） 1.2实验药品 盐酸普罗帕酮（湖北邦盛化工 XX公司）；微 晶纤维素（山东光大科技发展 XX公司）；乳糖（镇江市康富生 物工程XX公司）；硬脂酸镁、聚乙稀聚吡咯烷酮（ PVPP、交 联羧甲基纤维素钠（CCMC-NA、羧甲基淀粉钠（CMS-NA、可 溶性淀粉（安徽山河药用辅料 XX公司）；PEG6000（天津市光复 精细化工研究所）；PEG4000（天津市光复精细化工研究所）； PVPK30（博爱新开源制药XX公司）。 方法与结果 固体分散体的制备 PPF-PVP固体分散体的制备 将PPF原料药和载体 PVPK30按 1 : 1、1 : 2、1 : 3、1 : 4、1 ：5 质量比分别放入烧杯 中，加入无水乙醇，超声溶解 10 min ，将溶液置于蒸发皿中放 在集热式恒温加热磁力搅拌器上 80 C蒸发除去乙醇，用药匙将 药物转移至玻璃板上冷却，再转移至干燥箱中50 C干燥20 min, 取出研细，过 80 目筛，避光保存。 PPF-PEG6000 固体分散体的制备 将主药和载体 PEG6000按 1 : 1、1 : 2、1 : 3、1 : 4, 1 ：5 质量比分别放入烧 杯中，加入无水乙醇，超声溶解 10 min ，将溶液置于蒸发皿中 放在集热式恒温加热磁力搅拌器上 80 C蒸发除去乙醇，用药匙 将药物转移至玻璃板上冷却，再转移至干燥箱中 50 C干燥20 min，取出研细，过80目筛，避光保存。 PPF-PEG4000 固体分散体的制备 将主药和载体 PE