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益母草颗粒剂制备工艺改进 中药颗粒剂是将处方内药物或部分药物的提取物， 与适宜的 定量辅料混合， 经特定工艺制成含量均匀的颗粒。 按其在水中的 溶解性， 分为可溶性颗粒和混悬性颗粒和泡腾颗粒。 该剂型因携 带、服用方便，成为近年发展最快的一种中药固体制剂。 益母草为唇形科植物益母草的新鲜或干燥地上部分， 鲜品春 季幼苗期至初夏花前期采割， 干品夏季茎叶茂盛、 花未开或初开 时采割，切段晒干。益母草颗粒剂是在益母草水煎液、浸膏的基 础上研制而成，具有调理月经，收缩子宫之功效。用于治疗月经 不调及产后子宫出血，子宫复原不全。益母草水煎液、浸膏对多 种动物的离体、在体子宫、未孕、已孕或产后子宫均有明显兴奋 作用 [1] 。中药饮片因其适应中医辨证施治， 有效成分易于煎出， 因此中药的煎液被沿用数千年。 但是费时又不规范的个体煎药方 式，越来越不适应现代人的生活需要，而中药配方的颗粒，具有 质量可靠、疗效高、调配、存储、服用、运输方便等优点。越来 越受人们的喜爱。 这些中药颗粒剂经数亿人的临床应用， 疗效与 中药的汤剂基本相符。 中药配方颗粒剂研究提速， 使煎药将成为 历史。由于原益母草浸膏在生产过程中需加入大量的蔗糖， 不利 于肥胖症、 高血脂及糖尿病妇科患者的应用。 因此我们在益母草 煎液、浸膏的基础上，将益母草制成颗粒剂，弥补了煎液、浸膏 两种剂型的不足。现报道如下。 处方 益母草、糊精、甜菊苷 1．1 新甜味剂的选用常用的矫味剂为蔗糖，而中药制剂在 自然界中多成酸性，蔗糖在酸性条件下性质不稳定，甜味降低， 且人体吸收过量的蔗糖，会产生不良后果，尤其是糖尿病患者。 而新型甜味剂甜菊苷极大地提高了颗粒剂的内在质量， 避免了蔗 糖的一些不良反应，也扩大了颗粒剂的适用人群。 1.2 处方的筛选见表 1。 处方结果考察见表 2。 1.3考察结果分析从表2可以看出R5所制得的颗粒外观、 粒度、溶化性都符合标准，且口感好，综合质量优于 R1， R2， R3, R4。因此我们优选了 R5作为益母草颗粒剂的制备工艺处方。 制备工艺 取益母草洗净切成小段，加水煎煮 3 次，第一次煮沸 1h， 第2次煮沸30min，第3次煮沸30min，合并煎液，用纱布过滤， 挤压残渣余液，再将滤液合并煎煮浓缩，并同时捞去泡沫，滤液 浓缩至相对密度为1.21?1.25 (80C)的清膏。按照R5的处方: 取清膏 1 份，糊精 2.5 份和甜菊苷 1 份充分搅拌、捏合，至色泽 均匀为止，制成软材。过16目筛制颗粒，80C干燥，分装每袋 5 g 或 10 g 即可。 质量控制 3.1 性状本品为黄棕色的颗粒，味甜，微苦。 3.2鉴别取本品10g，研细，加乙醇50ml，加热回流30min, 滤过，滤液蒸干，残渣加 0.5ml 无水乙醇使溶解，作为供试品溶 液。另取盐酸水苏碱对照品， 加无水乙醇制成每1ml含5mg的溶 液，作为对照品溶液。照薄层层析的试验方法，吸取上述两种溶 液各10卩l，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶 G 薄层板上，以正丁醇-盐酸-水（8： 2 : 1）为展开剂，展开，取 出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中，在与对照品色 谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 3.3颗粒剂的质量检查标准（应符合《中国药典》 2005版I 部附录IC颗粒剂项下规定）。 外观应干燥、颗粒均匀、色泽一致、无吸潮、软化、 结块、潮解等现象。 粒度不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得超过 供试量的 15%。 水分照水分测定法的测定，不得超过 6%。 3.3.4溶化性可溶性颗粒：供试品 10g。加热水200mg搅 拌 5 min ，可溶性颗粒应全部溶化，允许有轻微浑浊，但不得有 异物。 3.3.5干燥失重105C干燥至恒重，含糖颗粒应在 80C减压 干燥，减失重量不得超过 2.0%。 3.3.6 装量差异检查法：取供试品 10袋，除去包装，分别 精密称定每袋内容物的重量， 求出内容物的重量与平均装量。 每 袋装量与平均装量超出装量差异限度的颗粒剂不得多于 2 袋，并 不得有 1 袋超出装量差异限度 1 倍。 讨论 本品在原益母草水煎液、 浸膏剂型的基础上采用新型的甜味 剂制成颗粒剂，性质稳定，口感适中，服用携带方便。经临床应 用疗效确切，无不良反应，受到患者的一致好评。