药学专业毕业论文—磺酰脲类的药品.pdfVIP

目录 摘要 2 第一章 绪论 3 第二章 关于磺酰脲 4 2.1 磺酰脲类药物 4 2.2 作用机制 4 2.3 床表现 4 2.4 药代动力学 4 第三章 磺酰脲类药物—降糖药 错误 ！未定义书签。4 3.1 关于 II 型糖尿病 错误 ！未定义书签。5 3.2 适应症 错误 ！未定义书签。5 3.3 降糖特点 5 第四章 磺酰脲类药物的不良反应 5 4.1 不良反应 5 4.2 禁忌 5 4.3 注意事项 错误 ！未定义书签。7 致谢 8 参考文献 9 1 摘 要 糖尿病是一组常见的代谢内分泌病，严重地危害着人类的健康，并且，随着经济的发 展和人们生活方式的改变，糖尿病患者的数量急剧增加。在我国随着人民生活水平的提高， 糖尿病患病人数日益增加。 糖尿病的特征为高血糖、糖尿、葡萄糖耐量降低及胰岛素释放实验异常等，高血糖是 由于内源胰岛素缺乏或胰岛素抵抗所致，尤其是其各种慢性并发症的发生常使患者的视网 膜、肾脏及神经系统受累，成为致残或至死的主要原因。因此寻找预防和治疗糖尿病的有 效药物已经成为世界范围内的一个重大课题。大多数糖尿病患者是 II 型糖尿病，其是由 胰岛素抵抗和内源胰岛素的相对不足引起的。磺酰脲是治疗 II 型糖尿病的重要物质，其 与敏感性 ATP 钾离子通道的特异性位点结合，即磺酰脲受体 （SUR），使钾离子通道关闭， 钙离子通道打开，触发胰岛B 细胞分泌胰岛素。 关键词：II 型糖尿病 磺酰脲 2 第一章 绪论 磺酰脲类药物 （sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、 床应用也最广泛的 口服降糖药，SU 类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、 具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代 SU 类药物；磺酰脲类 药物是那些并非很肥胖的 2 型糖尿病病人的一线治疗药物就降糖作用强度而言，第二代磺 酰脲类药物是第一代的 100-200 倍，但所有 SU 类的最大活性是一样的。虽然 SU 类的降糖 最大活性没有区别，但各个药物又有不同的作用特点，如：格列本脲作用强度大，作用时 间长，但低血糖发生率也高；格列喹酮则 95%由胆汁经粪便排泄，仅 5%从肾脏排泄，故较 适于老年或轻度肾功能不全者；格列齐特和格列吡嗪则除了降糖作用外对糖尿病并发症有 一定的防治作用。所以 床应用时应根据患者的具体情况选择用药。 3 第二章 关于磺酰脲 2.1 磺酰脲类药物 主要 品种 ：常用 的有 甲苯磺 丁脲 （tolbutamid ，D860 ， 甲糖 宁 ）、氯磺 丙脲 （chlorpropamide ），格列本脲 （glyburide ，glibenclamide ，优 降糖 ），格列 吡嗪 （glipizide，吡磺环已脲），格列齐特 （gliclazipe，达美康）等。 2.2 作用机制 (1)对胰岛β细胞的作用：已知 SU 在发挥对胰岛β细胞的作用时，必须先与 β细胞表 面的 SU 受体相结合，然后与 β细胞表面的 ATP 敏感钾通道藕联，使此通道关闭，细胞膜 去极化，从而释放胰岛素。因此，SU 能刺激 β细胞释放胰岛素，从而降低血糖。不同的 SU 结合的 SU 受体不同，如格列本脲是与 140KDa 受体蛋白结合，