喹诺酮类抗菌药大全（56页）.pptVIP

用法 浓度依赖性抗菌药 多数半衰期较长 抗菌后效应明显 多数 qd给药 高剂量不易耐药 不良反应 药物 上市时间 退市时间 退市原因 替马沙星 1992 1992 溶血性贫血、肝肾损害、低血糖 司帕沙星 1993 1995 严重光毒性在法国被严格限制适应证 格帕沙星 1997 1999 心脏不良事件 曲伐沙星 1997 1999 严重肝毒性被美国严格限制使用，被欧洲终止上市 克林沙星 1999 1999 严重光毒性和低血糖而撤回上市申请 加替沙星 1999 2006 血糖代谢紊乱、心脏不良事件 胃肠道反应 CNS毒性 皮肤及光敏反应 跟腱炎 心脏毒性 血糖异常 不良反应 软骨损害 肝功能异常 最常见，氟罗、司帕、格帕10%，其它2-8% 一般可耐受，停药可恢复 常见胃部不适、消化不良、恶心、腹泻等 胃肠道反应 轻者失眠、头昏、头痛、眩晕、视觉异常（长期大量用药可致 白内障、视力丧失、色觉障碍），重者精神异常、抽搐、惊厥 发生率1.5-9%，诺氟、加替、莫西环丙氧氟左氧 常见于用药剂量过大、有精神病或癫痫病史、与茶碱、非甾体 抗炎药或CYP450抑制剂合用时 机制：①含氟，具脂溶性，能透过血脑屏障 ②阻断抑制性神经递质GABA与受体的结合，中枢兴奋 ③N-甲基-D-门冬酰腺