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精品学习资料 欢迎下载 第一章 绪论 第六章 药效学 药理学 （ pharmacology ）：讨论药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律； 药效动力学 / 药效学 （ pharmacodynamics ） : 讨论药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制； 药代动力学 / 药动学 （ pharmacokinetics ） : 讨论药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化；包括药物在体内吸 收，分布，代谢和排泄的演化过程和血液浓度随时间的变化； 药物（drug ）: 用于治疗，预防和诊断疾病或方案生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质； 药物作用（ drug action ） : 药物与机体细胞相互分子之间的初始作用； [ 动因 ] 药理效应（ pharmacologic effect ） : 在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形状的变化； [ 结果 ] 按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱 挑选性：药物在适当剂量时 , 只对少数组织器官发生比较明显的药理效应 , 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应；挑选性强——范畴窄 , 针对性强；挑选性差——范畴广，针对性差，副作用多； 治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用； 按成效分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标；补充疗法 / 替代疗法 : 补充体内养分或代谢物质不足； 不良反应 （ adverse drug reaction/ADR ）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛楚或危害的反应；引起的疾病称药源性疾病； 副作用（ side reaction ）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用； 毒性反应（ toxic reaction ）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严峻不良反应；特殊毒性：致癌，致畸胎，致突变； 后遗效应（ after reaction ）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应；变态反应（ allergic reaction ）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关； 停药反应（ withdrawal reaction ）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应） ； 继发反应（ secondary reaction ）：药物的治疗作用引起的不良后果；如长期应用广谱抗生素造成的二重感染； K D 的概念： 表示 D 与 R 的亲和力，即引起最大效应一半时（ 50%受体被占据时）所需药物的剂量（浓度） ； KD 与 D 和 R 的亲和力成反比；如将 KD取负对数（ -log KD） = PD2，就： pD2 与药物和受体的亲和力成正比—— pD2 越大，亲和力越大； 剂量—效应关系 / 量效关系 （ dose-effect relationship ）药理效应的强弱与其剂量的大小在肯定范畴内呈肯定关系； 最小有效量 / 最小有效浓度 (minimal effective dose/concentration) ：引起效应的最小药量或最小药物浓度 , 即阈剂量或阈浓度； 治疗量 （常用量， therapeutic dose ）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量 ； 极量（ 最大治疗量 maximal dose ）疗效最大的剂量； 最小中毒量 ：显现中毒症状的最小剂量； 量反应：效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化；形成足直型曲线； 质反应：效应强弱随剂量增减呈连续性质变；用阳性率或阴性率表示效应；形成 S 型曲线； 半数有效量 （ ED50 ）：量反应中能引起 50%最大效应强度的药量；质反应中引起 50%试验对象显现阳性反应的药量； （尽可能小就好） 半数致死 量（ LD50）：引起 50%试验对象死亡的药量； （尽可能大就好） 治疗指数 （ therapeutic index/TI ） : 以药物 LD50 与 ED50 的比值来表示药物的安全性；一般 TI 值大于 3 称药物安全；最大效应 （ Emax） / 效能 （ efficacy ） : 药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应； 效价强度 （ potency ）：引起等效应的相对浓度或剂量；剂量越小，效价强度越大；亲和力 : 药物与受体结合的才能； 内在活性：药物与受体结合时发生效应的才能； 兴奋药 （ agonist ） : 既有亲和力又有内在活性的药物；与受体结合并兴奋受体产生效应；吗啡， Adr， ACh 完全兴奋药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的 Ra＞＞ R i ，足量使完全转为 Ra ，产生 Emax； α＝ 1； 部分兴奋药：较强的亲和力但内在活性不强（ α 1）；特点：只引起较弱的