14-1 速释制剂 概述药物分析.pdfVIP

第13章 速释制剂 片段1 13.1节——概述 1、定义 快速释放制剂 （immediate release preparations ）： 简称速释制剂，系指一大类给药后能 够快速崩解或者快速溶解，药物快速释放 并通过口腔或胃肠黏膜迅速吸收的制剂。 2、特点 ① 速崩、速溶、吸收速度、起效快； 优点： ② 生物利用度高； ③ 胃肠道局部刺激性小； ④ 服用方便、患者顺应性好。 缺点： ① 需预处理，生产工序多； ② 对崩解剂要求高，成本较高； ③ 对包装材料的防潮效果和储存条件要求高。 3、发展历史 p 1908年，最早出现快速释放制剂。 p 20世纪60年代，固体分散技术的应用。 p 20世纪70年代，英国R.P.Scherer公司发明了一种采用冷冻干燥技术 制备的口服冻干制剂，即口腔崩解片。 p 近几年，应用新型辅料、使用传统的压片工艺 （如湿法制粒压片法 和直接压片法）制备快速释放制剂成为研究重点。 4、速释机理 （1）速崩 一种崩解剂或多种崩解剂联用 速崩机理：孔隙率和强溶胀性，尤其是溶胀性。 如：分散片 （2 ）速溶 难溶性药物——溶解速度越慢，生物利用度降低 如：冷冻干燥法和固态溶液法制备的速溶片，其成分中并无崩解剂存 在，但它有极高的孔隙率，且骨架多为亲水性成分，当遇到水分时水 分可由孔隙迅速进入片剂内部，导致片剂速溶。 （3 ）载体材料对药物溶出的促进作用 Ø 载体材料可保证药物的高度分散性，提高药物的可润湿性　 Ø 载体材料对药物有抑晶性　 药物和载体材料由于氢键作用、络合作用或黏度增大，载体材 料能抑制药物晶核的形成及成长，使药物成为非结晶性无定形状态分 散于载体材料中，大大增加了药物的溶出速率。 如：包合物，固体分散体 5 常见速释技术 速释技术 Ø 包合物 Ø 固体分散体 Ø 分散片 Ø 口崩片