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第13章
速释制剂
片段3
13.2节——包合技术
13.2.2 包合材料
环糊精
胆酸盐
蛋白质
包合材料
核酸
淀粉
纤维素衍生物等
1、环糊精
环糊精 α β γ
溶解度 （%） 14.5 1.85 23.2
CD空穴内径适合药物包合
前列腺素F2α三种不同的包合状态
v β-CD最为常用
Ø 包合性好 （空间结构决定）
Ø 随温度升高溶解度增加 （80℃达18.3%）
Ø 毒性小，易代谢、吸收 （可水解成葡萄糖）
Ø 口服、注射，缓释作用
2、β-环湖精衍生物
羟丙基环糊精——75g/100ml，可静脉注射
甲基环糊精
亲水性衍生物
磺酸基环糊精
葡萄糖基环糊精
难溶性药物的包合材料 ——难溶性药物的溶解度↑ ——释药速度↑
3、β-CD及其衍生物包合作用的特点
Ø 物理作用力
Ø 大多数为1:1包合
Ø 对药物有一定的要求
Ø 药物极性决定了包合的位置及包合物的性质
Ø 竞争性
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