13-3 气雾剂的制备.pdfVIP

第12章 雾化制剂 1 片段3 12.3节——气雾剂的制备 2 一、气雾剂的处方 1、溶液型气雾剂 例：盐酸异丙肾上腺素气雾剂 （制成 1000g ） 【处方】 盐酸异丙肾上腺素 2.5g API 维生素C 1.0g 抗氧剂 乙醇 296.5g 附加剂 HFA-134a 适量 抛射剂 2、混悬型气雾剂 例：麻黄碱重酒石酸气雾剂 【处方】 麻黄碱重酒石酸 （1~5m ） 5g API 油酸山梨坦 5g 润湿剂 HFA-134a 495g 抛射剂 混悬型气雾剂要注意！ ① 水分应在0.03% 以下，通常控制在0.005% 以下，以免遇水药物聚结； ② 药物粒径应小于5m ，不得超过10m ； ③ 在不影响生理活性的前提下，选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍 生物，以免药物在储存过程中药物微晶变粗； ④ 尽量使抛射剂和混合固体的密度相等； ⑤ 添加适当助悬剂。 3、乳剂型气雾剂 例 大蒜油气雾剂 【处方】大蒜油 10ml API 聚山梨酯80 30g O/W型乳化剂 油酸山梨坦 35g W/O型乳化剂 十二烷基硫酸钠 20g O/W型乳化剂 甘油 250ml 泡沫稳定剂 HFA-134a 962.5ml 抛射剂/油相 加蒸馏水至 1000ml 水相 二、气雾剂的制备工艺 Ø 容器阀门系统的处理与装配→药物配制→分装和充填抛射剂 （压灌 法和冷灌法）→质量检查 三、气雾剂质量评价 （一） 安全、漏气检查 Ø 安全检查主要进行爆破试验。漏气检查，可加温后目测确定，必要 时用称重方法测定 （二）装量与异物检查 Ø 在灯光下照明检查装量是否合格，剔除不足者。同时剔除色泽异 常或有异物、黑点者。 （三）喷射总次和喷射剂量检查 Ø 取供试品4瓶，检查喷射总次，每瓶不得少于标示揿次。 Ø 另取1瓶，进行喷射剂量检查，试喷5次后，正式揿压10次或20次， 计算平均每揿含药量，检查喷射总次，应为规定的80%~ 120% 。 （四）喷射试验和喷射总量检查 1、非定量阀门气雾剂 Ø 取供试品4瓶，分别揿压阀门喷射数秒后，擦净，精密称定，置25 ＋1℃水浴中半小时，取出，擦干，掀压阀门持续准确喷射5分钟， 擦净，分别精密称重，然后再置25 ＋1℃水浴中，按上法重复操作 3次，以g/s为单位计算每瓶的平均喷射速率，均应符合各该品种项 下的规定。 2、具定量阀门气雾剂 Ø 取供试品4瓶