14-3-2 固体分散技术 载体材料.pdfVIP

第13章 速释制剂 片段7 13.3节—— 固体分散技术 13.3.2 载体材料 理想条件 Ø 无毒、无致癌性 Ø 不与药物发生反应、不影响主药的化学稳定性 Ø 不影响药效与含量测定 Ø 能使药物得到最佳分散状态或速释、缓释效果、价廉易得。 分类 Ø 水溶性——速释 Ø 难 (不)溶性 Ø 肠溶性 （一）水溶性载体材料 1. 聚乙二醇(PEG) 熔点低55-60℃，具有良好的水溶性，溶于有机溶剂 PEG 4000，6000，20000 2. 聚维酮(PVP) 无定形高分子聚合物，熔点较高，易溶于水和多种有机溶剂 ， 抑晶 PVP K30，15，90 3. 表面活性剂类 多含聚氧乙烯基，可溶于水和有机溶剂 泊洛沙姆188(Pluronic F68) 4. 有机酸类 易溶于水，不溶于有机溶剂，不适用于对酸敏感的药物。 枸橼酸、琥珀酸、胆酸、去氧胆酸等。 5. 糖类与醇类 水溶性强，分子中有多个羟基，可与药物以氢键结合生成固 体分散体，适合剂量小、熔点高药物 糖类：右旋糖酐、半乳糖、蔗糖等； 醇类：甘露醇、山梨醇、木糖醇等。 （二）难溶性载体材料 1. 纤维素 EC 2. 聚丙烯酸树脂类 Eudragit E、RL、RS型等 3. 其他 脂质材料：胆固醇、谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬 脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等 水微溶或慢溶的表面活性剂：硬脂酸盐 （三）肠溶性载体材料 1. 纤维素类 邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP) 邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP) （HP-50、HP-55 ） 羧甲乙基纤维素( CMEC) 2. 聚丙烯酸树脂类 Eudragit L100 （pH6溶解） （II号） Eudragit S100 （pH7溶解） （III号）