第7章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.ppt

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药;胆 碱 酯 酶;乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 ; ; ;（1）对骨骼肌兴奋作用强 A 抑制 AChE，使受体附近 ACh 增加。 B 直接激动骨骼肌细胞上的 N2受体。 （2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌有较强兴奋作用 （3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。; 1.重症肌无力：自身免疫性疾病，骨骼肌进行性肌无力：眼睑下垂，四肢无力，咀嚼吞咽困难，甚至呼吸困难 2.腹气胀和尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速。 4.非除极化肌松药过量中毒的解救。; 1.胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无 力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大 所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、 肌震颤和无力。 2.禁用于：机械性肠梗阻，尿路阻塞，支气 管哮喘病人。; 从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，疗效减弱，而且刺激性大。 [作用机制] 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。;1.主要用于治疗青光眼，但不作首选药。 2.作用快、强、持久，可维持1~2天。 3.局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。 ;;;有机磷酸酯类与AchE结合牢固，生成难以水解的磷酸化AchE，使 AchE失去水解 Ach的能力，造成Ach在体内大量堆积。; 1.M 样症状（M受体过度兴奋的表现） （1）眼：瞳孔缩小，视力模糊。 （2）腺体分泌增加：眼泪、汗液、支气管分泌物。 支气管平滑肌痉挛 （3）呼吸困难： 呼吸道腺体分泌增加 严重病人可出现肺水肿 （4）消化道症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻 （5）泌尿道症状 （6）心血管系统：心动过缓，血压下降;2.N 样症状 （1）骨骼肌：肌束震颤 （2）神经节兴奋：心动过速、血压升高; 1.预防为主 2.一般处理原则 （1）迅速切断毒源:迅速离开现场、清除皮肤表面的毒物、洗胃（敌百虫不能用碱性液体，对硫磷??能用高锰酸钾清洗）； （2）立即解开中毒者的领口、腰带及紧身衣物； （3）加速毒物排泄：硫酸镁； （4）输氧； （5）特效解毒剂：阿托品以及胆碱酯酶复活药。;碘解磷定（pralidoxime chlodide， PAM-Cl）;2.与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化解磷定，由尿排除； 3.用药后能迅速缓解肌束震颤，对M样作用弱； 4.对体内堆积的Ach无直接对抗作用，必须与阿 托品合用； 5.作用快、维持时间短，必须反复多次给药。;二、应用： 1.疗效好：内吸磷、马拉硫磷、对硫磷。 2.疗效稍差：敌敌畏、敌百虫。 3.无效：乐果。 三、不良反应 剂量过大诱发乏力、视力模糊、恶心、呕吐，眩晕，心动过速症状，碘可诱发口苦、咽痛等反应。 ;课时目标：;1.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的异同? 2.治疗有机磷农药中毒时，阿托品用量过大时，为何不宜用新斯的明？;