第三十三讲化学治疗药.pptVIP

药理学 二、利福平(rifampicin) 1.空腹口服吸收快而完全，分布广（脑脊液） ，服药后病人分泌液呈桔红色。 2.特异性地抑制细菌依赖DNA的RNA多聚酶，从而 阻碍mRNA合成，蛋白质合成停止。 3.主治 （1）联合用药治疗各种型结核病； （2）治疗麻风病和耐药金黄色葡萄球菌的严重 感染。 第九十五页，共一百一十一页。 药理学 4.不良反应：轻。 （1）胃肠道反应－较常见； （2）血液系统反应； （3）肝毒性； （4）加强乙胺丁醇对视力的损害。 5. 利福平诱导肝药酶，能使许多药物药效降低；对氨水杨酸可延缓利福平的吸收；利福平与异烟肼或对氨水杨酸合用可增加肝毒性。 第九十六页，共一百一十一页。 药理学 三、乙胺丁醇(ethambuto1) 1.口服吸收好，不受食物干扰. 2.抗菌机制：与Mg2+结合，干扰敏感菌 RNA合成。 3.联合用药治疗各型结核病，特别是经链 霉素和INH治疗无效的患者。 4.最严重的毒性反应是球后视神经炎，与 用量及疗程关系密切，及早发现停止用 药可恢复正常。 第九十七页，共一百一十一页。 药理学 四、链霉素(streptomycin) 1.口服无效，需注射给药。不易渗入细胞,故不能杀灭细胞内的结核杆菌。 2.主要与其他药物合用治疗重症结核病。 第九十八页，共一百一十一页。 五、抗结核病药临床应用的基本原则 早期、联合、足量、坚持规律用药。 1.早期用药。结核杆菌生对药物敏感；病变部位血液循环良好，药物易渗入病灶。 2.联合用药。防止或延缓耐药性的产生。 3.适宜剂量。要足量用药。但剂量不宜太大。 4.坚持规律用药。患者不规则用药或不坚持全疗程，常是结核病化疗失败的重要原因。 第九十九页，共一百一十一页。 药理学 第八节 抗恶性肿瘤药 恶性肿瘤是严重危害人类健康的主要疾病之一。 临床治疗手段主要为： （1）手术治疗 （2）药物治疗 （3）放射疗法 （4）免疫治疗 （5）基因治疗。 第一百页，共一百一十一页。 药理学 抗肿瘤药物在综合治疗中占有重要地位，对某些恶性肿瘤如绒毛膜上皮癌、急性淋巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤等，化学治疗已取得相当高的治愈率。但由于恶性肿瘤的生物学特性及抗肿瘤药自身的局限性，临床疗效仍不够理想。 其主要缺点： （1）对肿瘤的选择性抑制作用不强 （2）全身毒性大 （3）可产生耐药性等。 第一百零一页，共一百一十一页。 药理学 一、抗肿瘤药物的分类 （一）按细胞增殖周期分类 · 1.周期非特异性药物(cellcyclenon-specificagents，CCNSA)可杀灭增殖细胞群中各期细胞的药物。周期非特异性药物的疗效很大程度上取决于所用药物血药浓度的高低。 2.周期特异性药物(cellcyclespecificagents，CCSA)只杀灭某一增殖周期细胞的药物。周期特异性药物的疗效主要有赖于药物作用于瘤细胞的时间长短。 第一百零二页，共一百一十一页。 药理学 （二）按作用的生化机制分类 1.直接影响和破坏DNA结构与功能的药物； 2.干扰核酸代谢的药物； 3.抑制蛋白质合成的药物； 4.影响微管蛋白和纺锤丝形成的药物等。 5.影响激素平衡的药物 第一百零三页，共一百一十一页。 药理学 （三）按药物抗肿瘤原理分类 1.肿瘤细胞毒药（1）CCNSA (2) CCSA 2.分化诱导剂 （1）性激素 （2）干扰素 （3）维甲酸 （4）三氧化二砷 第一百零四页，共一百一十一页。 药理学 3.免疫增强剂（1）左旋咪唑 （2）干扰素诱导剂 4.防癌剂 （1）维生素A （2） 维生素C （3）番茄红素 第一百零五页，共一百一十一页。 药理学 （四）按药物化学结构和来源分类 1.烷化剂（1）氮芥类－氮芥、环磷酰胺 （2）乙撑亚胺类－塞替派 （3）亚硝脲类－络莫司丁 （4）甲烷磺