软膏、眼膏、凝胶、栓剂.pptVIP

3. 添加剂 硬化剂：如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。 增稠剂：如氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油、硬脂酸铝等。 表面活性剂：增加药物亲水性，破坏直肠粘膜壁水性黏液层，增加药物穿透性。 吸收促进剂：①表面活性剂；②Azone；③氨基酸乙胺衍生物；④乙酰醋酸酯类；⑤?-二羧酸酯；⑥芳香族酸性化合物；⑦脂肪芳香族酸性化合物等。 着色剂 抗氧剂：如叔丁基羟茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）。 防腐剂：如对羟基苯甲酸酯类。 三、栓剂的处方设计 1. 全身作用栓剂 不通过肝门系统吸收。塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环，避免肝脏的首过效应； 通过肝门系统吸收。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环； 药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。 三、栓剂的处方设计 2. 全身作用栓剂 全身作用的栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇痛药物宜迅速释放、吸收。 一般应根据药物的性质选择与药物溶解性相反的基质，利于药物释放，增加吸收。 如药物是脂溶性的则选水溶性基质；如药物是水溶性的则选脂溶性基质。 三、栓剂的处方设计 3. 局部作用栓剂的处方设计 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应尽量减少吸收，故应选择融化、或溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。 局部作用通常在半小时内开始，要持续约4h。 三、栓剂的制备 1、栓剂的基本制备方法 （1）冷压法（cold compression method） 将药物与基质的粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。 （2）热熔法（fusion method） 将基质粉末加热熔化，然后将药物加入，混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂的模型中至稍为溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出。 Rectal Vaginal 三、栓剂的制备 三、栓剂的制备 四、栓剂的质量评价 1、重量差异 四、栓剂的质量评价 2、融变时限 脂肪性基质栓剂3粒均应在30min内全部融化、软化或触压时无硬心。 水溶性基质栓剂3粒在60min内全部溶解。 3、药物溶出速度和吸收速度试验 四、栓剂的质量评价 4、稳定性试验 在室温（25 ± 3℃）和4℃下贮存，定期检查外观变化和软化点范围、主要含量及药物的体外释放。 5、刺激性试验 对黏膜刺激性检查，一般用动物实验。 五、几种新型栓剂 1、中空栓剂 2、双层栓剂，分内外两层和上下两层 中空部分，可填充固体或液体药物，起到速效作用。 五、几种新型栓剂 3、微囊栓剂 4、渗透泵栓剂 Thanks * * * 【实例】克霉唑乳膏 克霉唑 50g API 硬脂酸 100g 油相 白凡士林 120g 油相 液体石蜡 100g 油相 单硬脂酸甘油酯 8g 油相，辅助乳化剂 SLS 10g 乳化剂 甘油 120g 保湿剂 羟苯乙酯 1g 防腐剂 蒸馏水 452g 水相 80℃热熔 制备：（1）＋（2）＋（drug＋部分甘油）搅匀、放冷即可。 适应症：抗霉菌作用，用于手足癣等 混匀后，80℃保温 【实例】冻疮软膏 处方： 樟脑 30g 薄荷脑 20g 硼酸 50g 羊毛脂 20g 凡士林 880g 液体石蜡 10ml 主药溶剂，有助于其在基质中的分散 制法： 取樟脑和薄荷脑研磨液化，加入硼酸（过100目）和约10ml液体石蜡，研成糊状；另羊毛脂和凡士林共熔，待温度降至50℃时，以等量递加法加入上述混合物中，边加边研，冷却即可。 防止主药挥发 可共熔 油膏 五、质量检查 主药含量 物理性质检测 黏度和流变性 刺激性 稳定性 (指标：粒度、装量、无菌和微生物限度等） 影响因素实验 加速稳定性 长期稳定性 体外释放度 体内吸收 180um 烧伤或创伤严重 Sampling port Receptor compartment (mainly chloroform) Donor compartment with formulation Membrane Bar magnetic stirrer 第二节 眼膏剂 Eye ointments 一、概述 眼用制剂：指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂。 分类：