第04章药物工艺研究与优化.pptVIP

溶剂化（水化），指每一个溶解的分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着。由于溶质离子对溶剂分子施加特别强的力，溶剂层的形成是溶质离子和溶剂分子间作用力的结果。 第三十页，共五十八页。 溶剂的改变能够相应地改变均相化学反应的速率和级数。 溶剂 反应速率 已烷 1 乙醚 5 苯 37 甲醇 281 苄醇 743 选择合适的溶剂，可以实现化学反应的加速或减缓。 碘乙烷与三乙胺生成季铵盐的反应 第三十一页，共五十八页。 2.溶剂对反应方向的影响 例1 甲苯与溴进行溴化时，取代反应发生在苯环上，还是在甲基侧链上，可用不同极性的溶剂来控制。 第三十二页，共五十八页。 例2 苯酚与乙酰氯进行Friedel－Crafts反应，在硝基苯溶剂中，产物主要是对位取代物。若在二硫化碳中反应，产物主要是邻位取代产物。 第三十三页，共五十八页。 由于溶剂极性不同，有时反应产物中顺反异构体的比例不同。Wittig试剂与醛类或不对称酮类反应时，得到的烯烃是一对顺反异构体。 3.溶剂对产品构型的影响 第三十四页，共五十八页。 以前认为产品的立体构型是无法控制的，因而，只能得到顺反异构体混合物。 控制反应的溶剂和温度可以使某种构型的产物成为主要的。 研究表