心血管系统药物.pptVIP

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硝酸甘油 nitroglycerin 硝酸酯类 药理作用:1、基本作用是松弛平滑肌,以松弛血管平滑肌的作用最明显。 2、抑制血小板集聚 抗心绞痛作用机制: 1、舒张动静脉,降低心脏前后负荷,减少心肌耗氧量。 2、心肌血流重新分配,增加缺血区的血液供应(选择性舒张心外膜的粗大血管和降低心室壁压力)。 第二十九页,共五十二页。 硝酸甘油 舒张血管的作用机制:硝酸酯类能在血管平滑肌细胞和内皮细胞中产生一氧化氮(NO),NO激活鸟苷酸环化酶增加细胞内cGMP的含量,使肌球蛋白轻链去磷酸化而松弛血管平滑肌。 体内过程:舌下含服易吸收 临床应用:各型心绞痛及心肌梗塞 不良反应及耐受性:多由血管舒张作用所继发(反射性心率加快)。 第三十页,共五十二页。 普萘洛尔 propranolol β—肾上腺素受体阻断药 抗心绞痛作用机制: 1、降低心肌耗氧量(阻断β受体→使心肌收缩力减弱,心率减慢) 2、增加缺血区的供血(①心肌氧耗↓,非缺血区血管阻力↑②心率↓,舒张期↑ ③氧自血红蛋白的解离↑) 临床应用:用于治疗稳定及不稳定型心绞痛,对心肌梗塞也有效,但不宜用于变异型心绞痛(阻断β受体→冠脉收缩)。 第三十一页,共五十二页。 硝酸甘油与普萘洛尔合用 普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快,而硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所致扩大的心室容积,增强疗效,减少不良反应。 第三十二页,共五十二页。 钙拮抗药 抗心绞痛作用机制: 1、降低心肌耗氧量(钙内流↓→使心肌收缩力减弱,心率减慢) 2、增加缺血区的供血(舒张冠脉) 临床应用:对冠脉痉挛及变异型心绞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心律加快,与β—肾上腺素受体阻断药合用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压的下降。 第三十三页,共五十二页。 抗动脉粥样硬化药 第一节 调血脂药: 胆汁酸结合树脂——考来烯胺、考来替泊,烟酸。 苯氧酸类——氯贝特、吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特等, HMG-CoA还原酶抑制剂——洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀和氟伐他汀) 第三十四页,共五十二页。 抗动脉粥样硬化药 第二节 抗氧化剂 普罗布考 第三节 多烯脂肪酸类 亚油酸、γ—亚麻油酸、二十碳五烯酸[EPA]、二十二碳六烯酸[DHA] 第四节 保护动脉内皮药 硫酸多糖—肝素 第三十五页,共五十二页。 抗高血压药 WHO建议高血压诊断标准为成人血压 21.3/12.6 kPa(160/95 mmhg)。 抗高血压药物的分类:(根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位,分类如下) 1、主要影响血容量的抗高血压药—利尿药 2、β—受体阻断药—普奈洛 3、钙拮抗剂—硝苯地平 4、血管紧张素转化酶抑制剂—卡托普利 第三十六页,共五十二页。 抗高血压药 5、交感神经抑制药 ①中枢咪唑啉受体激动药—可乐定 ②神经节阻断药—美加明 ③抗肾上腺能神经末梢药—利血平 ④肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药—哌唑嗪,α和β受体阻断药—拉贝洛尔。 6、作用于血管平滑肌的抗高血压药—肼屈嗪 第三十七页,共五十二页。 钙拮抗药 抗心律失常药 抗慢性心功能不全药 抗心绞痛药 抗动脉粥样硬化药 抗高血压药 利尿药和脱水药 第一页,共五十二页。 钙拮抗药 钙离子:广泛的生理作用。 钙通道的类型:钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道 钙拮抗药:是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称钙通道阻滞药。 第二页,共五十二页。 钙拮抗药 钙拮抗剂的分类 一、选择性钙拮抗剂: 1、苯烷胺类:维拉帕米 2、二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平 3 、地尔硫卓类地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂: 1、氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明类:普尼拉明 3、其他类:哌克昔明 第三页,共五十二页。 钙拮抗剂 药理作用 1、抑制心脏:负性肌力、负性频率和负性传导作用 2、舒张血管和其他平滑肌 3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力 4、抗动脉硬化作用 5、抑制兴奋—内分泌偶联 作用方式 1、状态—依赖性结合:静息态、开放态和失活态 2、频率(使用)—依赖性阻滞 3、受体间的相互影响 第四页,共五十二页。 钙拮抗剂 临床应用 1、心绞痛:变异型、稳定型和不稳定型 2、心率失常 3、高血压 4、肥厚性心肌病 5、脑血管疾病 6、其他:心肌缺血、动脉粥样硬化等 常用钙拮抗药: 维拉帕米;地尔硫卓;硝苯地平;尼莫地平 第五页,共五十二页。 维拉帕米 地尔硫卓 verapamil 抑制心脏作用较强,舒张血管较弱,是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。 diltiazem 抑制心脏和舒张血管作用较强,可用于治疗阵发性室上性心动过速和

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