药剂学：液体制剂进展.docVIP

液体制剂的进展 姓名：梁舒瑶 班级：2012级药学3班 学号：1210307303 液体制剂的定义 液体制剂系指药物以一定的形式分散于液体介质中所制成的供内服或外用的液体分散体系。药物（固体、液体、气体均可）以不同的方法分散，如溶解、乳化或混悬等，使其以不同的分散形式（包括离子、分子、胶粒、微滴或微粒的形式）分散于液体介质中，制成的液体分散体系。药物在介质中的分散程度。不仅会影响液体制剂的性质、稳定性，同时会影响药效与毒性。此外不同性质的分散介质与附加剂同样会影响制剂的性质和稳定性、药效与毒性。 液体制剂分类 液体制剂按分散系分类（按药物在分散介质中粒子的大小分类）可分为均相液体制剂和非均相液体制剂。均相液体制剂又根据分子的大小分为以下两种：低分子溶液剂（溶液剂）和高分子溶液剂（亲液胶体制剂），而非均相液体制剂视其微粒或微滴的大小分为胶体分散体系（疏水性胶体）和粗分散体系还有乳相非均相液体制剂。液体制剂还适合于多种多种的给药途径，由于制剂的种类和用法不同，液体制剂的给药途径可分为：内服液体制剂（合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂等）、外用液体制剂（洗剂、搽剂等）、五官科用液体制剂（滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、涂剂等）还有直肠、阴道、尿道用液体制剂（灌肠剂、灌洗剂）。 脂质体在中药液体制剂中的应用研究 脂质体由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡，结构类似生物膜。脂质体作为药物的载体，将药物包裹在脂质体的水相和膜相内，选择性高，具有高度靶向性，能有效保护被包裹的药物并可控释、缓释、降低药物毒性，提高药物稳定性，增强生物利用度。脂质体在西药制剂中发展较成熟，近年来被不断应用于中药制剂。 靶向治疗的作用 延胡索乙素具有毒性低、安全性大、无成瘾性等优点，属于非麻醉性镇痛药。可采用薄膜分散法制得延胡索乙素柔性脂质体，包封率为82.7%，测得其透皮效果较酊剂好，可增加药物透皮量，使其作为局部镇痛药物成为可能。 缓释作用 苦参素具有免疫调节、抗炎和抗肿瘤的作用，临床常用于治疗慢性乙肝及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下等症。由于苦参素注射给药后半衰期短、靶器官（肝脏）分布量少、体内消除迅速，需连续多次给药才能保持稳定的有效血药浓度。可采用乙醇注入制备苦参素空间稳定脂质体，将苦参素包裹于磷脂双分子层中，并对脂质体表面进行聚乙二醇修饰，从而提高脂质体的稳定性。所制备的苦参素空间稳定脂质体平均包封率为83.57%，符合《中国药典》规定，具有良好的体外缓释作用。 降低药物毒性 柴胡皂苷具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、调节内分泌及免疫系统的作用，但由于柴胡皂苷易与胃肠道胆固醇形成不溶性复合物，其代谢产物为活性较低的前柴胡皂苷—D和柴胡皂苷元——G，导致其口服生物利用度低，且柴胡皂苷在一定程度上能与红细胞膜相互作用，引发溶血，可优选PH梯度法制备柴胡皂苷脂质体，期望脂质体包裹柴胡皂苷后能改善药效，降低不良反应。 增强药物稳定性，提高生物利用度 槲皮素具有抗肿瘤、抗氧化、降血压、降血脂、抗炎等药理作用。由于槲皮素难溶于水亦难溶于油，口服吸收困难，生物利用低，限制了其在临床中的应用。可采用一种新型前体脂质体制备了液体型槲皮素前脂质体，将脂质体膜材和药物以一定比例溶于分散介质中，形成一种无水的澄清溶液，用前将体脂质体加水水合即可快速组装成含药脂质体混悬液，所制备的液体型槲皮素前体脂质体，包封率可达90%以上，体外释药符合Higuchi方程，有效提高了脂质体的稳定性。 参考文献 [1] 赵仁泰. 提高中药液体制剂稳定性的方法[J]. 现代中药研究与实践, 1992, (1):17-18. [2] 高敏, 石森林, 浙江中医药大学药学院等. 改善中药液体制剂稳定性的研究综述[J]. 中国药师, 2009, 12(5):660-662. DOI:10.3969/j.issn.1008-049X.2009.05.056. [3] 朱庆丰. 改善中药液体制剂稳定性的研究[J]. 医药前沿, 2013, (20). [4] 吕继红. 改善中药液体制剂稳定性和影响因素研究[J]. 中国中医药咨讯, 2011, 03(13):162-162. [5] 徐莉, 王少平, 陈燕瑞等. 提高中药液体制剂稳定性的新技术与新方法研究进展[J]. 云南中医学院学报, 2014, 37(4). [6] 孙秀华. 中药制剂稳定性进展[J]. 中成药, 1989:35-36.