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氨基葡萄糖的药理作用及安全性 　　【摘要】骨性关节炎是一种威胁人体健康的疾病，是由于关节软骨受到进行性损害而引起的慢性关节紊乱综合征。在骨性关节炎治疗中，常用的药物主要包括非甾体抗炎药、慢作用药物、镇痛药以及皮质激素。而氨基葡萄糖作为慢作用药物中的一种，可以取得不错的治疗效果。文章主要对于氨基葡萄糖的药理作用及其作用机制，药物使用的安全性进行分析。从而为骨性关节炎治疗中氨基葡萄糖的应用提供借鉴。 　　【关键词】氨基葡萄糖；药理作用；安全性 　　作为一种氨基单糖，氨基葡萄糖在人体组织中分布广泛，在人体的细胞膜及组织构造中发挥着重要的作用。在蛋白多糖大分子合成中起到中间物质的作用，是蛋白聚糖、糖蛋白等合成的关键物质。在关节软骨中，氨基葡萄糖是一种不可或缺的物质，关节软骨及其滑液分子的合成离不开氨基葡萄糖。它能够起到阻断骨性关节炎病理发展，对于骨性关节炎引起的疼痛起到缓解的作用，还能够抗炎，进而使关节的功能的到有效的改善。通过对氨基葡萄糖的药理作用以及用药的安全性进行研究，有助于推动相关疾病治疗的研究的进展。 　　1氨基葡萄糖的药理作用分析 　　在体外，氨基葡萄糖的存在形式为盐酸盐或者是硫酸盐。而当其进入了人体，就会在人体的胃部转化成为游离氨基葡萄糖，进而为人体所吸收和利用。氨基葡萄糖的药理作用主要如下： 　　许多相关的研究成果表明，盐酸氨基葡萄糖对于肉芽组织的增生、细胞游离、血管渗出以及迟发性变态反应等具有抑制的效果。氨基葡萄糖具有以下五项重要的药理作用： 　　（1）氨基葡萄糖对于关节软骨组织能够起到修复及治疗的作用； 　　（2）可以有效地刺激蛋白多糖合成； 　　（3）能够起到一定的消炎止痛作用； 　　（4）对于软骨组织的退化及其一起的各类相关疾病能够起到预防的作用； 　　（5）能够激活多种细胞，如lak和nk等，同时还可以发挥抗肿瘤活性以及免疫调节的作用。 　　氨基葡萄糖发挥其特殊的药理作用的机制主要如下： 　　氨基葡萄糖具有分子量小和分子单一的特点，在细胞外基质中其主要通过播散方式来接近软骨细胞。利用葡萄糖转运载体实现转运，并在软骨细胞内完成氨基葡萄糖多聚糖的合成，之后再合成蛋白聚糖。随后，蛋白聚糖会以胶体复合物的形式附着于基质胶原网架之上，并且与胶原网架共同组成弹性体，从而起到缓冲及传导应力、承载压力，以及保护软骨下骨、软骨结构的功能。如果骨关节炎软骨细胞出现退变，蛋白多糖的合成就会受到影响，导致细胞外基质发生变化，进一步促进骨关节炎的发展。 　　在这个过程中，如果进行外源性氨基葡萄糖的补充，就能够起到刺激软骨细胞，有助于蛋白多糖的合成。从而使蛋白多糖的mrna水平增加，而pla2、胶原酶的活性得到降低，并且pkc的合成增加，进而对于金属蛋白酶的活性起到抑制的效果，最终修复软骨，防止骨关节炎出现进一步的发展。同时，对于由于免疫而导致的蛋白多糖降解，氨基葡萄糖也可以起到抑制的作用。对于部分水解酶如溶酶体酶以及弹性蛋白酶的释放，氨基葡萄糖可以起到抑制作用，从而有效地减少了这些水解酶给软骨基质造成的水解破坏，从而预防免疫反应的恶性循环破化关节软骨，起到保护并修复受损关节软骨的效果。对于骨关节炎患者而言，通过氨基葡萄糖可以增强其关节软骨代谢活动，增加糖氨聚糖、胶原，还有其它结构蛋白的合成代谢，从而保护并修复关节软骨。 　　此外，氨基葡萄糖还具有抗炎的作用。氨基葡萄糖的抗炎作用主要是通过刺激软骨细胞，使其合成正常多聚体结构的蛋白多糖来稳定细胞膜，进而达到抗炎的效果。相关的实验证明，患有骨性关节炎的患者，其血清及关节液当中的il-1β要高于正常人群的水平，mda水平升高，而sod水平下降。而补充氨基葡萄糖可以降低il-1β活性，从而防止其触发信号，避免炎性反应的产生。 　　2氨基葡萄糖的安全性探讨 　　临床研究中，患者使用氨基葡萄糖的不良反应报告数量与安慰剂相似。因此，氨基葡萄糖的安全性是有保障的。这在多个国家的药品不良反应数据库中都得到了体现。在我国的相关研究中，oa患者使用盐酸氨基葡萄糖的不良反应率约为4.12%，而硫酸氨基葡萄糖的不良反应率为7.10%，不良反应主要为便秘以及轻中度胃部不适。还有文献报到了盐酸氨基葡萄糖会引发肝损伤。而在瑞典，从2001-2006共有86份怀疑与氨基葡萄糖产品相关的不良反应报告。这些不良反应主要包括：结肠炎、血管性水肿、头晕、荨麻疹、关节痛、胆固醇升高以及糖尿病加重等。在澳大利亚，氨基葡萄糖产品相关的不良反应主要包括瘙癢、血管性水肿、皮疹以及荨麻疹。 　　氨基葡萄糖引起的药物不良反应大致可以总结为几类。一是与消化系统相关的不良反应，如便秘、腹泻、恶心以及腹胀