非甾体抗炎药发展和使用.pptVIP

对 策 肠溶片 前体药 改变给药途径 餐后 直立位服药 合用其他药物 理论上解决 目前SCI的问题 COX-1不仅是基础酶也是诱导酶 1. 在RA滑膜及体外培养的滑膜细胞可测出COX-1 和COX-2 2. 敲除COX-1基因鼠对花生四烯酸的炎症反应轻，不出现任何胃肠道生理学异常及肉眼和镜下可见的胃肠损伤 肾毒性 对凝血功能的影响 肝功能受损 过敏 NSAIDs的心脑血管意外 NSAIDs的使用原则 个体化 年龄 身体状况 其他药物使用情况 避免联合使用NSAIDs 避免长期使用 严格控制剂量 疗效不好及时换药 严格掌握适应证 兼备Rx疗效 OTC安全 唯一NSAIDs 芬必得－快速有效缓解疼痛 芬必得－胃肠道安全性出色 FDA the food Drug letter Dec.20, 2002 关于我国实施处方药与非处方药分类管理若干意见的通知 OTC – 药物安全性的代码 OTC 药物定义和特点 OTC (over the counter drug,非处方药)是指不需要医生处方， 消费者可直接从药店购买的药物 FDA提出处方药转换成OTC时,该药物应具备的特点: 疗效确切,没有明显的副作用 不会引起药物依赖性,不在体内蓄积,不会导致耐药性或抗药性 患者能针对其疾病状况安全地进行自我诊疗 我国《对处方药和非处方药分类管理意见的通知》中也提到了 OTC药物特点是: 使用安全,疗效确切,质量稳定,应用方便 布洛芬属于三个级别中最安全和有效的A级药物， 因此是安全和有效的OTC药物 FDA data on file FDA认可布洛芬是安全和有效的OTC药物 FDA根据OTC药物活性成分及其组成将所有OTC药物 分为三个级别: A级: 被认为是安全和有效的(GRASE) B级: 认为其安全和有效性较差于A类 C级: 其安全性和有效性差于A类和B类,且需要更多的数据证实 非甾体抗炎药发展和使用 抗风湿病的目的 用药原则 非甾体抗炎止痛药 抗风湿的目的 阻止病情发展 缓解疼痛 改善功能 提高生活质量 延长生命 治愈疾病 治疗分类 特异性治疗 症状性治疗 改变病情治疗 预防性治疗 影响药物治疗的因素 治疗时机 病原菌 疾病亚型 民族 个体差异 不同方案 用药原则 付出：效益（cost/benefit ratio） 经济，副作用：疗效 药理作用，不良反应 非甾体抗炎止痛药 nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs 发展历史 作用机制 分类 主要不良反应 对策和使用 适应症 抗风湿作用 急慢性关节炎 软组织疼痛 镇痛作用 退热作用 NSAIDs发展简史 1860年 Rev.Edmond Stone观察到柳树皮有明显止痛效果 1863年 水杨酸合成 1899年 阿司匹林上市 1960年 上百种的NSAIDs(消炎镇痛药)逐步发展和上市 1971年 John Vane提出NSAIDs作用机理：抑制前列腺素合 成酶的学说 1991-1995年 环氧化酶两种异构体COX-1和COX-2的发现和COX 概念形成 近年来 COX-2抑制剂在临床上应用推动了这一重要概念的进展 2002年 发现COX-3 使用情况 世界范围使用最广泛的一类处方药 美国1 700万人日常用药 7 300万张处方/年 英国2 300万张处方/年, 1 200万张用于60岁者 英国、澳大利亚：20%的住院病人用NSAIDs 3 000万人/天，60岁占 40% 5亿/年 我国风湿性疾病的概况 患病率 RA 国内 ：0.32%~0.36% 国外：0.4% AS 0.26% 1%~2% OA（60岁）44.3%（汕头），42.0%（上海）