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《药物合成反应》教学大纲 适用药学专业 一、课程简介 《药物合成反应》是介绍药物合成中的单元反应和药物合成设计原理的一门学科。学习本课程之 前，应具备一定的有机化学理论知识和实验技能。通过本课程的学习，学生能系统地掌握药物制备中 重要的有机合成反应和合成设计原理，培养学生在实际药物合成工作中设计药物、分析问题和解决问 题的能力。《药物合成反应》是药学的专业基础选修课。 本课程为四年制药学专业的限选课，开设在第6 学期；同时为二年制药学专升本专业的限选课， 开设在第2 学期；32 学时，2.0 学分。 二、课程目标 （一）基本理论知识 本课程要求学生掌握重要药物合成反应的反应机理、反应条件、影响因素与其在药物合成中的 应用；药物合成反应中常用的各种主要反应试剂的性质、特点、应用范围。熟悉新试剂与新方法在 合成反应中的发展。 （二）基本技能 培养具有较为熟练的合成药物与中间体的实验基本技能，能正确地、科学地、独立地进行实验 的安装与操作，实验结果符合要求，具有独立工作的初步能力。 （三）基本素质 培养有创造力和钻研精神，能独立从事药物合成工作的人才，适应21 世纪知识产权全球化时代 我国新药研究开发的需求。 三、学时分配 单元 名称 理论学时 第一章 卤化反应 4 第二章 烃化反应 6 第三章 酰化反应 4 第四章 缩合反应 6 第五章 重排反应 4 第六章 氧化反应 4 第七章 还原反应 2 第八章 合成设计 2 合 计 32 - 283 - 四、理论教学目标与内容 第一章 卤化反应 目标 1．掌握 （1）不饱和烃卤加成反应的立体化学； （2 ）不饱和烃的卤加成反应的常用卤化剂； （ 3 ）烃类、羰基化合物的卤取代反应的特点、反应类型及立体化学； （4 ）醇、酚、醚及羧酸的卤置换反应中常用的卤化剂、反应条件及应用特点。 2 ．熟悉 其它官能团化合物的卤置换反应。 3 ．了解 卤化反应的定义、反应机理及其在药物合成中的重要性。 内容 1．重点阐述 不饱和烃的卤加成反应、烃的卤代反应、羰基化合物的卤代反应、醇、酚、醚的 卤置换反应、羧酸的卤置换反应。 2 ．详细了解 其他官能团化合物的卤置换反应。 3 ．一般介绍 卤化反应的定义、反应机理及其在药物合成中的重要性。 第二章 烃化反应 目标 1．掌握 （1）卤烷类烃化剂、磺酸酯和芳磺酸酯烃化剂、季铵化合物、重氮烷类和还原烃化试剂在药物 合成中的应用特点；