药剂学 第二次 .pptxVIP

会计学第1页/共49页苯甲酸及其盐类对霉菌和细菌均有抑制作用，内服和外用，是一种有效的防腐剂。 苯甲酸通常配成20%醇溶液备用。常用浓度为0.03%~0.1%。其防腐作用是靠未解离的分子，故pH=4时抑菌效果好，溶液pH值超过5时解离度增大，防腐能力降低。苯甲酸和尼泊金联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂。第2页/共49页山梨酸及其盐类对真菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，最低抑菌浓度为0.8~1.2% 。在酸性溶液pH=4效果最佳。山梨酸与其它抗菌剂或乙二醇联合使用产生协同作用。注意：聚山梨酯类与本品能发生络合作用；水溶液中易氧化，可加苯酚保护；在塑料容器内活性会降低。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水中溶解度更大，需在酸性溶液中使用。第3页/共49页苯扎溴铵又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂，多外用。是一个优良的眼用制剂防腐剂，常用浓度为0.02%~0.2%。为淡黄色液体，低温时形成蜡状固体，极易潮解，有特臭，味极苦。溶于水和乙醇。在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压。第4页/共49页醋酸氯己定醋酸氯己定（chlorhexide acetate）又称醋酸洗必泰（hibitane），微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中。为广谱杀菌剂，用量为0.02%~0.05%，多外用。第5页/共49页其他防腐剂20%的乙醇或30%以上甘油的均有防腐作用。0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛， 0.01%~0.05%的桉叶油（eucalyptus oil）等也有一定防腐作用。 第6页/共49页矫味剂（矫苦、咸味）甜味剂：天然（甜菊苷）和合成（糖精钠）；糖和无糖（甜菊苷、阿司帕坦---蛋白糖/糖尿病/肥胖患者，糖精钠、甘露糖、甘油、山梨醇等）芳香剂：改善气味（香料与香精）胶浆剂：粘稠缓和，干扰味觉泡腾剂：将有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳麻痹味蕾（对盐类的苦、涩、咸有改善）。着色剂：天然色素和人工色素其他附加剂：抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂等第7页/共49页小分子药物（分子或离子状态）分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，口服或外用。第8页/共49页三、溶液剂、糖浆剂、芳香水剂概念、有关特点及制备方法概念制备方法有关特点溶液剂药物溶解于溶剂中形成的澄明液；口服和外用溶解法、稀释法分子分散、澄明液糖浆剂含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆；溶解法：热溶(色深、灭菌)、冷溶(热不稳定、挥发药)混合法：（将含药溶液与单糖浆均匀混合制备法）单糖浆浓度：85%(g/ml)或64.7%(g/g)不含药物；口味适宜；高浓度有抑菌性（蔗糖浓度高，渗透压大），低浓度需加抑菌剂；糖浆剂含糖量不低于65%芳香水剂芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液：含高浓度挥发油的乙醇水溶液为浓芳香水剂溶解和稀释法（挥发油/化学药物做原料）含挥发性药材用水蒸气蒸馏法芳香挥发性药物：多为挥发油；易分解变质，不宜大量制备应澄明 加溶剂至全量溶解法工艺：药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装。　 取处方总量1/2~3/4的溶剂第9页/共49页↑↓第10页/共49页微溶于水但如果水中含碘离子会使其溶解度增大第11页/共49页举例复方碘溶液 【处方】碘50g碘化钾100g 纯化水 适量加至1000ml【作用】内服，碘缺乏疾病如甲状腺肿【制法】 取碘化钾、碘，加入纯化水100ml溶解配成浓溶液，搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。【注解】①碘在水中溶解度1:2950，碘化钾作助溶剂使形成KI3, 并能使溶液稳定。 ②为了加快药物溶解速度，故先将碘化钾配成浓溶液，利于碘溶解。第12页/共49页稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失。第13页/共49页糖浆剂制备方法 （一）溶解法1.热溶法：将蔗糖溶于沸纯化水中，适当温度时加入药物，搅拌使溶，过滤，加水至全量。2.冷溶法：将蔗糖溶于冷纯化水或含药溶液中制成糖浆剂。（二）混合法 将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂。 糖浆剂注意事项第14页/共49页药物的加入方法（1）水溶性药物或药材提取物，（2）液体制剂（3）含药的醇制剂（4）水性药材浸出制剂制备糖浆的蔗糖，应为药用白砂糖，并符合《中华人民共和国药典》标准。应在避菌环境中制备，糖浆剂应在30℃以下密闭储存。 第15页/共49页驱肠虫药举例枸橼酸哌嗪糖浆?[处方]枸橼酸哌嗪160g 蔗糖650g 尼泊金乙酯0.5g 矫味剂 适量 纯化水 加至1000ml[制法] 取纯化水500ml，煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解后，滤过，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量纯化