药剂学——液体制剂.pptxVIP

会计学第1页/共139页学习目标掌握液体制剂的分类，熟悉其特点和质量要求掌握溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂等几种重要液体制剂的制备方法理解常用溶剂、常用附加剂的类型及选用原则理解高分子溶液的制备方法了解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用第2页/共139页溶解胶溶乳化混悬第一节 概述 液体制剂系药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 特点药效迅速途径广泛易于分剂量，服用方便减少刺激性、提高生物利用度稳定性差，携带、运输、贮存不方便离子分子胶粒液滴微粒固体液体气体第3页/共139页质量要求(1) 均相者澄明；非均相者分散均匀，浓度准确；(2) 口服液体制剂外观良好，口感适宜；(3) 外用者无刺激性；(4) 可防腐，稳定性良好；(5) 包装方便携带与应用。第4页/共139页液体制剂的分类（一）按分散系统分类均相液体药剂非均相液体药剂（二）按给药途径分类内服液体制剂外用液体制剂液体类型微粒大小特 征低分子溶液剂1 nm以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备高分子溶液剂1~100 nm分子状态分散，均相溶液，体系稳定，经溶胀后再溶解制备溶胶剂1~100 nm胶粒分散，多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备乳剂100 nm小液滴状态分散，多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备混悬剂500 nm固体微粒状态分散，多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备第5页/共139页第二节 液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂选择溶剂的条件：① 对药物具有较好的溶解性和分散性② 化学性质稳定，不与药物或附加剂 发生反应③ 不影响药效的发挥和含量测定。④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。第6页/共139页溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇 非极性溶剂：⑦脂肪油；⑧液体石蜡；⑨ 乙酸乙酯 HO H第7页/共139页极性溶剂①水(water) 水（ε=80）H2O；18.02 水为最常用的极性溶剂 配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 水的溶解范围广泛。 可与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。 但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。CH2-OHCH-OHCH2-OH第8页/共139页 甘油（ε=56）C3H8O3；92.09②甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）有吸湿性，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合甘油可供内服和外用。对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效的作用，对某些药物的刺激性有缓解作用 C12%，矫味、防鞣质析出；C30%，防腐。 O CH3-S-CH3第9页/共139页二甲基亚砜（ε=45） C2H6OS；78.13③ 二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)无色澄明液体，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。对皮肤和黏膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。第10页/共139页 乙醇（ε=26）C2H5OH；46.07半极性溶剂④ 乙醇(alcohol)CH3-CH2-OH我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。CH3-CH-CH2-OH OH第11页/共139页丙二醇（ε=32）C3H8O2；76.09⑤ 丙二醇(propylene glycol)药用品为1,2-丙二醇 ，毒性小，无刺激 能与水、甘油、乙醇混溶，与水的混合溶液能延缓许多药物的水解用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂。可作为内服和肌肉注射液溶剂。因辛辣味及价格较贵，口服应用受到一定限制。第12页/共139页⑥ 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)通式为H(OCH2CH2)nOHPEG200、300、400、600为液体，PEG1000、2000、4000、6000、12000、20000为固体。本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。对一些易水解药物有一定的稳定作用。用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。第13页/共139页非极性溶