(111)--19.2药物制剂处方前研究.docVIP

药物制剂处方前研究 同学们好！本节课我们一同学习“药物制剂处方前研究”。 本次课程学习要求：了解口服给药生物药剂学分类系统；熟悉药物制剂处方前研究的主要内容；掌握药物制剂处方前研究的定义与目的。 首先，我们来了解一下什么是药物制剂的处方前研究？ 在药物制剂研究阶段，首先应对候选药物的物理、化学、生物学等基本性质进行研究。 主要是为后期研制稳定，并且具有适宜生物学特性的剂型提供依据。 处方前研究在药物研发阶段占有重要地位。 处方前研究，主要包括5部分内容： 1.资料收集和文献查阅； 2.药物理化性质测定； 3.原料药的固态性质； 4.药物稳定性和辅料配伍研究； 5.处方前生物药剂学研究。 首先，我们来学习第1项：资料收集和文献查阅。 新制剂和改良制剂的各种参数，可以通过查阅文献与专业数据库获得。 文献检索工具主要有：Google学术、Pubmed、中国知网、万方数据库等。 其次是，第2项：药物理化性质测定。 1.溶解度与解离常数pKa 平衡溶解度是指：在一定温度下，过量药物与特定溶剂混合，测定达到饱和后的药物浓度，也称饱和溶解度。 溶解度决定药物能否制成注射剂与溶液剂。 药物溶解后的存在形式有：解离型和非解离型。解离型难以通过生物膜，非解离型容易通过生物膜，所以解离常数直接关系到药物的溶解性与吸收性。 2.油水分配系数 药效产生的前提：是药物必须跨过生物膜，到达治疗部位，才能发挥有效