(112)--19.2药物制剂处方前研究.pptVIP

* 新制剂和改良制剂的各种参数可查阅文献和专业数据库获得。 文献检索工具: Google学术、Pubmed、Sci-Hub、中国知网、 万方、维普等。 （一）资料收集和文献查阅 * 1. 溶解度与解离常数pKa 平衡溶解度：在一定温度下，过量药物与特定溶剂混合，测定达到饱和后的药物的浓度，也称饱和溶解度。 溶解度决定药物能否制成注射剂和溶液剂。 （二）药物理化性质测定 * 1. 溶解度与解离常数pKa 药物溶解后的存在形式：解离型、非解离型。 （解离型难通过生物膜，非解离型易通过生物膜） 解离常数直接关系到药物的溶解性和吸收性。 * 药效产生的前提：药物跨过生物膜、到达治疗部位。 油水分配系数P（partition coefficient）: 是分子亲脂性的度量，用以衡量药物分子亲脂性的大小。 2. 油水分配系数 * 意义： logP1，亲脂性药物， logP1，亲水性药物， logP4，水溶性太小。 2. 油水分配系数 P代表药物分配在油相与水相中的比例： Po/w=(Coil/Cwater )equilibrium * 3. 药物的溶出速率 溶出速率：指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。它反映了药物溶出的快慢程度。 固有溶出速率：单位时间、单位