(125)--肺粘膜给药药剂学讲稿.docVIP

大家好，今天我讲解的内容是肺粘膜给药。 本堂课的学习要求是要掌握气雾剂的定义、组成、特点。熟悉药物肺部吸收的机制、影响吸收的因素。了解喷雾剂、粉雾剂的定义。 学习肺粘膜给药，首先需要了解肺部的生理结构。呼吸道内存在黏液，可以保护呼吸道及润湿吸入空气。而黏液层通过纤毛节律性运动的推动，沿呼吸道向咽喉部移动，将异物带至咽喉部被吐出或吞咽。大支气管纤毛细胞数量多，运动快。 药物在肺部的吸收必须跨越气血屏障才能进入血液循环。到达肺部的粒子首先与肺泡表面活性物质发生作用，然后穿过其下方的衬液层扩散至上皮细胞处。一般认为，上皮细胞是药物转运的主要屏障，药物以被动扩散或主动转运的机制穿越该屏障。上皮细胞附着于基底膜上，之后药物再穿过肺间质及毛细血管内皮细胞层进入血液循环。根据这个过程用药，需要特别关注的几点是，呼吸道越往下，纤毛运动弱，粒子停留时间长：肺泡无纤毛，粒子可停留24h。支气管病变患者用药前需要使用支气管扩张药。抛射装置给药时需要屏气5-10s。黏液层作为吸收屏障，会减慢药物的吸收。黏膜中的巨噬细胞和代谢酶会使药物失活。 药物在肺部的转运分为被动转运，主动转运和膜动转运。被动转运又包括膜孔扩散、简单扩散和异化扩散。 肺部吸收的特点有吸收表面积大(100 m2)，吸收速度快，1～2 min即可被吸收，吸收部位血流丰富。上皮屏障较薄及膜通透性高，仅0.5～1μm，能避免肝脏的首过效