北中大中药药剂学讲义09注射剂(附滴眼剂).docVIP

PAGE PAGE 96 第九章 注射剂(附滴眼剂) 第一节 概 述 一、注射剂的含义与特点 （一）注射剂的含义 注射剂(injection)俗称针剂，系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。注射剂由药物、附加剂、溶剂和特制的容器组成，并需要在配制过程中经过灭菌处理或采用无菌操作等工艺，以防止变质与污染微生物、热原的一种剂型。 中药注射剂系指在中医药理论指导下，采用现代科学技术和方法，药材经提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液、混悬液及供临用前配制成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。 （二）注射剂的特点 注射剂由于可以从皮内、皮下、肌内、穴位、静脉和脊椎腔等部位注射给药，为临床治疗、急救和诊断开辟了新途径，有一些独特的优点。 1. 药效迅速，作用可靠 因药液直接注入人体的组织、器官或血管内，故吸收快，作用迅速。尤其是静脉注射，药液直接进入血液循环，不需经过吸收阶段，往往是注射刚结束，血药浓度已达高峰，特别适宜于抢救危重病人或给病人提供能量。注射给药，药物不经胃肠道，亦不受消化液及食物的影响。因此，剂量准确，作用可靠。 2. 适用于不宜口服的药物制剂 某些药物受其本身理化性质的影响，不易被胃肠道吸收，或易被消化液所破坏，或对胃肠道具有刺激性。把这些药物制成注射剂后，采用注射给药途径可避免上述问题的产生，如注射用 天花粉蛋白。 3. 适用于不能口服给药的患者 临床上某些昏迷、抽搐、痉厥不能吞咽，或有其他消化系统障碍不能口服给药的患者，选择注射方式是有效的给药途径。 4. 可使某些药物发挥定时、定位、定向的作用 包括局部注射、关节腔注射、穴位注射等。例如用于长效避孕的炔诺酮控释注射剂，用于痔核局部定位枯痔的消痔灵注射液以及抗癌脂质体靶向给药注射剂。 5. 某些注射剂可用于过敏性试验或疾病诊断 如青霉素皮试液、白喉诊断毒素。 注射剂也存在一些不足： （1）使用不便，注射疼痛。 （2）质量要求比其他剂型严格，使用不当危险性大。 （3）制造过程复杂，生产设备和环境要求较高，成本较高。 二、注射剂的分类 注射剂按分散系统，一般分为四类。 1. 溶液型注射剂 根据溶剂种类不同分为水溶性和油溶性两类，以水溶性的注射剂最为常用。对于易溶于水，且在水中稳定的药物，或者本身溶解度不大，但经采用增溶剂、助溶剂能增加溶解度的药物，均可制成水溶性注射液。如复方氯化钠注射液、香菇多糖注射液、生脉注射液、参附注射液、清开灵注射液等。有些在水中难溶或注射后希望延长药效的药物可制成油溶性注射液。如维生素E注射液、己烷雌酚注射液等。但油溶性注射液一般仅供肌肉注射用。 2. 混悬液型注射剂 对某些水难溶性药物或因在水溶液中不稳定而制成水不溶性衍生物的药物，固体微粒可定向分布的药物或者需要延长药物疗效的药物，适宜制成水或油的混悬液。一般仅供肌肉或关节腔内注射用，供静脉注射者，含2μm以下的颗粒不得少于99％以上。如醋酸氢化可的松注射液、喜树碱混悬注射液等。 3. 乳浊液型注射剂 水不溶性的液体药物如挥发油、脂肪油等，在乳化剂和机械力的共同作用下分散在注射用水中制成的乳浊液。一般分散相微粒大小在1～10μm范围内，供静脉注射的乳剂，微粒大小应控制在1μm左右。如莪术油注射液、静脉注射用脂肪乳剂等。 4. 注射用无菌粉末 注射用无菌粉末亦称粉针，系指药物制成的供临用前用适宜的灭菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的灭菌粉状或无菌块状物。可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。注射用无菌粉末适用于稳定性差，或制成溶液后不稳定，易变质的药物。如注射用双黄连、注射用茵栀黄、注射用蜂毒（冻干）等。有些蛋白质、多肽或酶制剂及生物制品为保持稳定亦常在无菌操作条件下，经冷冻干燥后制成注射用粉针，如注射用天花粉蛋白、注射用蚓激酶、注射用α－糜蛋白酶、注射用胎盘白蛋白等。目前，越来越多的中药注射液为增加药物的稳定性，将注射液改为注射用粉针。如双黄连注射液改为注射用双黄连（冻干）、血栓通注射液改为注射用血栓通（冻干）、清开灵注射液改为注射用清开灵等。 三、注射剂的质量要求 由于注射剂直接注入体内，故在其生产、贮藏以及使用过程中均应符合下列有关质量要求。按照《中国药典》2005年版要求，注射剂的质量要求一般有： 1. 无菌 注射剂成品中不应含有任何活的微生物，按照《中国药典》中无菌检查法项下的方法检查，应符合无菌检查的要求。 2. 无热原或无细菌内毒素 无热原是注射剂的重要质量指标，对注射量大的，特别是供静脉及脊椎腔注射的注射剂，尤其是注射用水，均需进行无菌或无细菌内毒素检查，应符合《中国药典》规定。 3. 可见异物 注射液在规定的条