北中大中药药剂学学习指导第10章 栓剂.docVIP

第十章 栓剂 学习提示：本章内容包括基本要求、栓剂的基质、栓剂的制备、栓剂的质量要求与检查。重点内容有栓剂的作用特点、制法。 一、栓剂的分类、特点 【考点1】分类 栓剂系指药物（药材提取物或药粉）与适宜基质混合制成，供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型。施用腔道的不同，栓剂分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。 ★【考点2】特点 药物不受胃肠道pH或酶的破坏，避免药物对胃粘膜的刺激性，药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；适宜于不能或者不愿口服给药的患者；可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用，也可以经过腔道吸收产生全身作用。 二、栓剂中药物吸收的途径与影响因素 ★【考点1】肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要途径 （1）药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。 （2）药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。 （3）药物通过直肠淋巴系统吸收。 【考点2】阴道用栓剂 由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。 【考点3】影响栓剂中药物吸收的因素 （1）生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统。 （2）药物因素：药物的溶解度、脂溶性与解离度及粒径大小等均可影响药物的直肠吸收。 （3）基质的因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，脂溶性药物分散在水溶性基质中，药物能很快释放于分泌液中，故吸收较快。 三、栓剂的基质 【考点1】基质的要求 （1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。 （2）与主药无配伍禁忌，无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性。不影响主药的含量测定。 （3）熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，能混入较多的水。 （4）在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。 【考点2】基质的类型及代表品种的性质 1、脂肪性基质： ★（1）可可豆脂 可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ3种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃，当加热至36℃后迅速冷至凝点（15℃）以下，则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点仅为24℃，以致难于成型和包装。不做阴道栓用基质。 （2）半合成甘油脂肪酸酯类 为目前较理想的一类油脂性栓剂基质。 2．水溶性及亲水性性基质 （1）甘油明胶 本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物。 （2）聚乙二醇 本品遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸湿受潮变形。 四、栓剂的制备 ★【考点1】栓剂的制法 一般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同而选择。 1．搓捏法 此法适用于脂肪性基质小量临时制备。 2．冷压法 适用于大量生产脂肪性基质栓剂。 3．热熔法 脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。 【考点2】热熔法制备栓剂的要点 工艺流程：熔融基质-加入药物-注模-冷却-刮削-取出-成品 ★【考点3】润滑剂的种类与选用油脂性基质的栓剂制备时，常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的溶液作为润滑剂，水溶性或亲水性基质的栓剂则用液体石蜡、植物油等作为润滑剂。 ★【考点4】置换值（置换价） 药物的重量与同体积基质的重量之比值称为置换值，又称置换价。X=G-W/f G为空白栓重，W为每个栓中主药重，f为置换价。 五、栓剂的质量要求与检查 【考点】要求与检查 药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。 ★油脂性基质栓应在30min内全部融化、软化，或触压无硬芯；水溶性基质栓应在60min内全部溶解。