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2--苯基--乙氧基-甲基噻唑烷-4-羧酸抗肿瘤升白药物的研究进展
0 治疗慢性癌瘤的药物
氨基酸化合物的化学名为2-（-硝基-环-基-甲基）-4-羧酸。这是一种典型的硝基溶菌酶诱导剂，具有抗白色细胞疾病的作用。它对白色细胞有促进生长作用。它可以被广泛应用于恶意肿瘤的放疗和化学化疗中的白色细胞减少。外国药物的研究非常早就，文献也很多。在中国，研究非常晚，文献也很少。然而，在国外和国内，内容主要集中在药物的作用上，而对其性质和功能的研究很少。本文详细介绍了这一内容。现在，利血生在中国长大。国内生产厂家已发展到10多个家庭，并形成了片剂生产能力。
1 利血生衍生物的合成
一般制备4-羧酸噻唑烷及其衍生物的方法是用L-半胱氨酸盐酸盐和相应的醛在适当的条件下缩合而成.利血生是一种典型的4-噻唑羧酸衍生物,是由苯乙酸乙脂在甲醇钠的存在下与甲酸乙脂反应,生成α-甲酰基苯乙酸乙脂.然后再于L-半胱氨酸盐酸盐进行环合而成.其化学反应方程式如下:
成品于室温下从溶液中析出,经过滤、洗涤、重结晶即得.本品为白色结晶性粉末,溶于碱液,不稳定易分解,难溶于水和乙醇.
2 抗癌抗白剂的原理
2.1 —利血生在碱性溶液中的化学行为
利血生在碱性介质中很不稳定,很容易分解为半胱氨酸和α-甲酰基苯乙酸乙脂.其化学反应方程式如下:
这一反应已经从利血生的碱性溶液在紫外区(200～380nm)的吸收光谱图得到验证.利血生的乙醇溶液在259nm和266nm附近有强的吸收.而利血生溶于碱液后在218nm及298nm附近有强的吸收.而且218nm附近的吸收峰很稳定,随时间的变化很小,这是半胱氨酸的吸收.298nm附近的吸收峰变化很快,其吸收峰不断降低,而在260nm附近又有新的吸收峰形成,这是α-甲酰基苯乙酸乙脂分解产物的吸收.这说明α—甲酰基苯乙酸乙脂在碱性介质中发生缓慢分解,其化学反应方程式如下:
在弱碱性溶液中,发生酮式分解,反应式如下:
C6H5CHOCOOC2H5——→C6H5CH2CHO+CO2(4)
|
CHO
在强碱性溶液中,发生酸式分解,反应式如下:
C6H5CHOCOOC2H5——→HCOOH+C6H5CH2COOH+C2H5OH (5)
|
CHO
无论哪一种分解,都会使298nm附近的α-甲酰基苯乙酸乙脂的吸收峰不断减弱,而在产物的吸收处形成新峰.
2.2 利血生的肺癌作用
文献认为,噻唑烷酸及其衍生物的抗癌作用机理是其在动物体内酶的作用下可分解为半胱氨酸和活性醛.半胱氨酸作为载体亲和肿瘤细胞,活性醛则部分作用于癌细胞对DNA合成有重要功能的核酸或蛋白质的亲核部分.关于醛的抗癌作用文献也有过报道.
利血生是一种典型的噻唑烷酸衍生物,在人体内酶的作用下可分解为半胱氨酸和α-甲酰基苯乙酸乙脂,其反应式同式(3).
半胱氨酸是一种中性氨基酸,是构成蛋白质的单体,对人体细胞有亲核作用.α-甲酰基苯乙酸乙脂在人内酶的作用下进一步发生酮式分解,其反应式同式(4).
这一过程有苯乙醛的生成.苯乙醛在半胱氨酸载体的帮助下,有选择地作用于癌细胞的核酸或蛋白质的亲核部分,对癌细胞有很强的杀灭作用.
总之,利血生的抗癌作用还是通过半胱氨酸和醛来完成的.这和人们的推测是符合的.
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