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合理使用苯二氮卓类药物治疗失眠症 苯氮卓合物抑制了中脑网络结构对皮层的刺激，有利于睡眠，抑制了边缘系统的金元活动，从而减少了网络结构的激活，促进睡眠。苯二氮卓类药物具有增强GABA能神经传递、突触抑制效应、增强GABA与GABAA受体相结合等作用。苯二氮卓类药物加大剂量也不产生麻醉, 但长期应用引起依赖性。苯二氮卓类药物可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间, 是目前使用最广泛的催眠药。苯二氮卓类药物具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。本文对合理使用苯二氮卓类药物治疗失眠症进行综述。 1 适用药物的范围 苯二氮卓类药物的半衰期分别为短效 (半衰期12小时) 、中效 (半衰期12~20小时) 、长效 (半衰期20~50小时) 三类。三唑仑、咪达唑仑、溴替唑仑等属于短效类适用于入睡困难和易醒。氯羟安定、舒乐安定、阿普唑仑等属于中效类适用于入睡困难。硝基安定、氟硝安定等属于长效类适用于早醒和惊醒后难以再入睡。 2 苯二氮卓酸的主要副作用 2.1 残余效果。由于残余药物的存在，第二天白天的疗效延长，导致睡眠、头晕和嗜睡 2.2 忘记效果。服用后，无法储存信息。这种遗忘程度与药物的剂量成正比 2.3 停药效果。最常见的停药后，苯二氮卓药物会出现跳跃性失眠。在服用后，建议从最小剂量开始缓慢减少 2.4 规范药物依赖行为 苯二氮卓类药物可以产生药物依赖, 尤其是短效的苯二氮卓类药物中最易出现。为避免药物依赖性的发生, 目前主张以最小有效剂量、短期间断性使用来达到满意的睡眠。按美国食品药物管理局的规定, 苯二氮卓类药物作为催眠使用不宜超过4周。 2.5 止痛药重复使用的效果 输液速度过快, 容易造成低血压。和酒、止痛药一起使用, 会过分抑制心跳和呼吸, 甚至造成心跳或呼吸停止的严重后果。如出现嗜睡、头晕等问题, 可能会使病人摔倒。 3 一些主要的二氮卓药物 3.1 对睡眠效果的影响 地西泮具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。地西泮抗焦虑是氯氮卓的5倍。较大剂量的地西泮可诱导入睡。地西泮催眠效果优于巴比妥类催眠药并且对呼吸影响小、对肝药酶、快波睡眠 (REM) 几无影响。地西泮常用于治疗焦虑症、焦虑性失眠、癫痫大发作、癫痫小发作破伤风惊厥、小儿高烧惊厥、内镜检查等所致肌肉痉挛等。地西泮主要副作用与毒性有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少等。青光眼、重症肌无力、粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇忌用。 3.2 氟西材料来源 氟西泮具有较好的催眠作用, 可缩短入睡时间, 延长总睡眠时间及减少觉醒次数。氟西泮平均诱导入睡时间为17分钟, 睡眠持续时间为7~8小时。氟西泮口服后自胃肠道迅速吸收, 分布广泛。在体内迅速代谢, 主要自肾脏排出。氟西泮主要不良反应有眩晕、嗜睡、头昏、恶心、呕吐、腹泻、多语、不安、发抖、胸痛、关节痛、定向不清以及昏迷等反应。严重抑郁症患者、15岁以下儿童、肝、肾功能不全者慎用。 3.3 奥沙西料对神经官能症的治疗 奥沙西泮为地西泮的主要代谢产物。药理作用与地西泮相似但较弱, 不良反应较小。奥沙西泮对焦虑、紧张、失眠、头晕以及部分神经官能症均有效。奥沙西泮半衰期短, 清除快, 适用于老年人或肾功能不良者。 3.4 劳拉西泮 劳拉西泮别名为氯羟安定, 氯羟二氮卓, 英文名为LOra Zepam。劳拉西泮用于镇静、抗焦虑、催眠、镇吐等。抗劳拉西泮焦虑作用强于西泮。劳拉西泮片剂、粉针剂、注射液等剂型。 3.5 替马西材料的不良反应 替马西泮别名为甲羟安定, 英文名为Temazepam (Restoril, Normison) 。替马西泮适用于睡眠障碍。替马西泮具有较好的抗焦虑作用、镇静催眠作用。药物耐受性好, 副作用少。替马西泮不良反应有可有口干、无力等。替马西泮口服吸收迅速, 最初半衰期为2~3小时, 其后半衰期为15~20小时。 3.6 蒂苏氏的抗焦忧作用 咪达唑仑别名为咪唑安定、速眠安, 英文名为Midazolam (Dormicum) 。咪达唑仑具有抗焦虑、镇静、安眠、肌肉松弛、抗惊厥作用。咪达唑仑作用快 (达峰时间为30分钟) , 代谢灭活快, 持续时间短 (半衰期为1.5-2.5小时) 。咪达唑仑用于治疗各种失眠症、睡眠节律障碍。严重呼吸功能不全者慎用, 孕妇忌用咪达唑仑。 3.7 治疗非织造性不睡眠症 三唑仑英文为TABELLAETRIAZOLANI。三唑仑适用于治疗各型不眠症。对三唑仑过敏, 急性狭角型青光眼和重症肌无力患者禁用。肝肾功能受损, 孕妇, 哺乳期妇女, 儿童及抑郁证者, 支气营喘息及急性脑血管病等呼吸机能高度低下患者慎用。 3.8 抗惊治理作用 溴替唑仑别名为溴噻二氮, 英文名称为Br