海洋绿藻磺化聚糖化软骨素硫酸盐的抗凝血活性.docxVIP

海洋绿藻磺化聚糖化软骨素硫酸盐的抗凝血活性 33.2化学成分：磺化聚糖；与此相比，更集中的是岩石-d-软骨素硫酸盐（uc-l）的软骨素骨架。这是高度磺化的氨基葡萄糖侧链（sultiansul）。 33.3 药理作用:具有抗凝血活性, 并可被抗凝血酶 (antithrombin III, AT III) 和肝素协同因子 (heparin cofactor II, HC II) 调节, 且其抗凝血活性靶位是内源性的凝血途径 (intrinsic coagulation pathway)。 34 链纤维素原酶 34.1 来源:海洋绿藻Codium divaricatum, 所得。 34.2 化学成分:一种蛋白酶, 命名为C.divaricatumprotease, CDP。 34.3 药理作用:该蛋白酶能有效水解纤维蛋白原A 的α链, 但对纤维蛋白原B的β和γ链水解能力较低。此特性与从海蛇毒液分离的α链纤维蛋白原酶 (alpha-fibrinogenase) 相似。当活性在pH 9时达到最高, 可被二异纤维蛋白原丙基氟磷酸盐 (diisopropyl fluorophosphate, DFP) 和苯甲基磺酰二甲基氟化物 (phenylmethylsulfonyl fluoride, PMSF) 完全抑制, 判断其为丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 。SDS分析 CDP和凝血酶 (thrombin) 形成的凝块, 显示CDP与凝血酶 (thrombin) 作用相似, 并有高度的底物特异性。 35 纤维溶解酶ase 35.1 来源:海洋绿藻Codium latum。 35.2化学成分:一种蛋白酶, 命名为C.latumprotease, CLP, 是一种纤维蛋白溶解酶。 35.3药理作用:具有溶解纤维蛋白原活性, 可水解纤维蛋白原A的α链, 纤维蛋白原B的β和γ链。CLP 活性在pH 10时达到高峰, 可被二异纤维蛋白原丙基氟磷酸盐 (diisopropyl fluorophosphate, DFP) 完全抑制。判断CLP为类似于trypsin的丝氨酸蛋白酶。 36 ps和mps对凝血时间的影响 36.1 来源:是由鲨鱼软骨结缔组织中分离所得。 36.2 化学成分:其结构和肝素类似, 称鲨鱼软骨粘多糖 (Muscous Polysaccharide, MPS) 。 36.3 药理作用:MPS有抗凝作用, 使凝血时间延长, 凝血酶原时间延长, 白陶土部分凝血酶时间延长, 凝血酶时间延长。对纤维蛋白原含量、血小板数无明显影响。MPS抗凝血酶样作用的机理类似肝素, 而和纤维蛋白降解产物的机理不同。延长凝血酶和酶原的凝血时间。从姥鲨Celorhinus maximux(Gunner) 软骨、结缔组织提取分离得到的鲨鱼软骨粘多糖 (MPS) , 发现各剂量组给药后能明显延长凝血时间, 量效呈正相关, 体内试验效果更显著。同时, 发现MPS在凝血过程中能显著延长这些酶和酶原的凝血时间, 且与剂量呈正相关。MSP具有抗凝血活酶和抗凝血酶作用, 其作用机理与肝素类似。 37 酸性粘多糖aamp 37.1 来源:是从姥鲨Cetorhinus maximus(Gunner) 软骨中提取。 37.2 化学成分:为酸性粘多糖 (Acidic Muscous Polysaccharide) , 称鲨鱼酸性粘多糖 (CMAMP) 。 37.3 药理作用:CMAMP大鼠腹腔给药及家兔静脉给药, 均显著抑制血栓形成, 其抗血栓作用呈量效关系, 抑制机理尚不清楚。 38 硫酸多糖类物质 38.1 来源:由褐藻中提取分离并经化学修饰所得。 38.2 化学成分:单甘酯 (glycol mannate sulfate, GMS) 为一种硫酸多糖类物质。 38.3 药理作用:单甘酯25、50 mg·kg-1剂量对血小板粘附有显著抑制作用 (P0.01) 。25、50、100 mg·kg-1能明显抑制胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集, 对ADP诱导的血小板聚集无抑制作用。单甘酯40、80 mg·kg-1可明显延长小鼠尾出血时间, 提示单甘酯有明显的抗血小板作用。 39 化学成分及作用 39.1 来源:刺参酸性多糖 (Acidic MucopolysaccharideApostichopus japonicusSelenka, AJAMPS) , 从刺参体壁细胞中分离得到。 39.2 化学成分:为粘多糖、透明质酸 (Hyaluronic Acid, HA) , 化学成分为氨基半乳糖、已糖醛酸、岩藻糖和硫酸酯基。为含氨基己糖、己糖醛酸、岩藻糖与硫酸酯基组成的聚合物。 39.3 药理作用:AJAMPS有类肝素样抗凝血作用, 能引起血小板数下降, 增强ADP诱导的血小板