炮制对中药的影响.docxVIP

炮制对中药的影响 来源于自然界的中药，成分复杂，性质多样，在净制、加水、加热、加辅料等炮制过程中不可避免受到影响，发生化学成分和药理作用的变化，并进而对中药方剂、中成药制剂的临床疗效和安全性产生影响。 第一节 炮制对中药化学成分的影响 中药饮片所含的化学成分是其发挥临床治疗作用的物质基础，在中药炮制过程中，由于净制、水浸、加热及辅料炮制等，使中药中的化学成分发生变化，有的成分被溶解出来，有的被分解或转化成新的成分，有的成分浸出量减少，因此研究中药炮制前后化学成分的变化，对探讨中药炮制原理、规范炮制工艺、制定中药饮片质量标准等具有重要意义。 一、炮制对生物碱类成分的影响 生物碱是生物体内一类含氮的有机化合物。有类似碱的性质，能和酸结合生成盐，许多中药含有不同类型的生物碱，其性质各异，生理活性广泛，有不同的功能作用。故不同中药根据不同需要进行炮制。 1.净制可提高生物碱成分的相对含量。生物碱在植物体内分布不均，如黄柏，有效成分为小檗碱，多集中于韧皮部，粗皮中分布少，故只有皮入药，采集和净制过程中常刮去栓皮。 同一药物不同部位，所含生物碱种类不同，活性不同，应分别入药。莲子心主含莲心碱和异莲心碱，莲子肉中则含量甚微；莲子肉补脾养心、涩肠固精，莲子心清心火，故分别入药。又如麻黄，其茎中所含的麻黄碱及伪麻黄碱具有升高血压的作用，其根中所含的麻根碱则具有降低血压的作用，在净制时应严格区分不同的药用部位。 2.少泡多润，可减少生物碱损失。大部分生物碱难溶于水，分子量小或季铵类生物碱则易溶于水。若为有效成分，在炮制中就应设法保留。尤其在切制过程中，用水软化药材时应抢水洗少泡多润，药透水尽，尽量避免有效成分溶出。如益母草中的益母草碱易溶于水，宜抢水洗后切制。又如苦参中的苦参碱等成分能溶于水，药材质地坚硬，故一般在产地趁鲜洗净切片，避免干后再用水软化切片而损失成分。又如槟榔具有驱虫作用的成分是槟榔碱，为减少其损失提出不能长时间浸泡软化切片，可将其洗净直接打碎入药，或减压冷浸软化以缩短水浸时间。 3.加热炮制可使生物碱结构发生改变，产生新功效。黄柏中含有大量的原小檗碱类生物碱，如盐酸小檗碱等，这些生物碱在烘制、盐炙、酒炙、炒炭等加热炮制的过程中，转化为小檗红碱、巴马汀红碱、药根红碱等，该类成分抗癌作用较强。 4.加辅料炮制对生物碱为有效成分的中药，可提高其溶解度。如延胡索经醋制后，其止痛的有效成分生物碱和醋酸结合成为可溶性的醋酸盐，提高其在水中的溶解度，增强延胡索止痛作用。加入不同辅料亦能提高药物中生物碱的水溶性。如辅料酒是一种良好有机溶媒，具有稀醇性质，促进生物碱及其盐的溶解，提高疗效。如黄连，其主要有效成分是小檗碱等生物碱，酒制后虽然相对含量没有提高，但在水中的煎出率明显提高。如胆汁是很好的表面活性剂，有助溶作用，胆汁制黄连可增加生物碱溶解度。 5.生物碱为有毒成分的中药，炮制后可减少其含量或改变结构。有的中药所含生物碱作用强烈或有毒性，需要利用不同方法炮制，使临床用药安全有效；或有的中药所含生物碱有效量与中毒量差距甚小，经过炮制改变其生物碱的化学结构，才能用于临床。如川乌生品毒性剧烈，含二萜双酯类生物碱，毒性极强，乌头碱是其代表成分，曰服0.2mg会令人中毒，3~4mg会将人毒死。但经水浸和蒸煮法炮制，部分乌头碱溶于水流失，大部分水解成单酯型乃至胺醇类生物碱，毒性仅为原来的1/2000，止痛疗效并不变。 6.中药的有效成分为加热易破坏的生物碱，应避免高温。如石榴根皮、龙胆草、山豆根等。古代本草中，就对这些药物注明勿近火，即是古人用药经验的总结。 二、炮制对苷类成分的影响 苷是一种配糖体，是糖的环状半缩醛上的羟基与非糖分子中羟基失水缩合而成环状缩醛衍生物，存在于植物的果实、树皮、根、花等中，种类有蒽苷、香豆素苷、黄酮苷、强心苷、氰苷、皂苷等。苷大都具有生理活性，苷的糖分子上有较多的羟基，具有一定的亲水性。 1.苷为有效成分的中药，净制或切制宜少泡多润以保存其含量。在中药材切制软化时，要遵守“少泡多润”的原则，如陈皮其有效成分陈皮苷，易溶于水，故多用抢水洗或洒水润软后切丝，以减少苷的流失。 2.苷为有效成分的中药，辅料制可提高其溶出度。炮制时多用酒或蜜作辅料。如川芎为活血化瘀药，主要成分为生物碱类成分，研究表明，酒制后总生物碱的含量明显增加。根据相似相溶原理，用蜜炮制含苷类药物确有提高溶解度的作用。 3.苷为有效成分的中药，加热炮制可破坏酶保存苷。炮制加热有破酶保苷的作用，常用炒、蒸、煮、烊等破坏酶的活性。如黄芩传统多用冷浸、蒸、煮炮制，但冷浸常使其变绿。经研究，其清热解毒、抗菌消炎的有效成分为黄芩苷和汉黄芩苷，前者遇冷水在酶的作用下水解成苷元，黄芩苷元是邻位三羟基黄酮，性质不稳定，在空气中易氧化而变绿，疗效显著降低。蒸煮使黄芩中的酶灭活，使黄芩